CAS: 1500-85-2; 7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-Amine

该化合物是一种纯衍生物,在结构上与相似,显著区别在于用碳原子取代纯环的7个位置中的氮原子.这种改变使分子具有独特的特性,使其对各种生化和制药应用感兴趣.它经常被用作核糖酸合成的一个构件,可以用作某些酶的基质,影响核糖酸新陈代谢.化合物在极地溶剂中表现出溶解性,这是纯衍生物的典型特征,并且由于氨基和碳基功能组的存在,它可以参与氢的结合.此外,7-Dezaadeine还因其在抗病毒和抗癌症剂的开发中的潜在作用进行了研究,因为它可以影响与核酸功能有关的细胞过程.它能够对核酸进行粘合,同时改变生物相互作用,使它成为医药化学和分子生物学研究中的宝贵化合物.

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78727-16-9 1233518-21-2 2173107-06-5

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Allopurinol pyrimidin4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo2,3-dpyrimidin pyrimidine4-(methylamino)-7H-pyrrolo2,3-dpyrimidine 2-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)isoindoline-1,3-dione 7-benzyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine

合成工艺路线路线简述

    4-羟基吡咯并[2,3-D]嘧啶置于氨,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺,三氯氧磷体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成4-氨基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶
    参考文献:一种4-氯吡咯并嘧啶化合物的合成方法
    标题:一种4-氯吡咯并嘧啶化合物的合成方法
    摘要:本发明具体涉及一种4‑氯吡咯并嘧啶化合物的合成方法,包括一:将4‑羟基吡咯并嘧啶,三氯氧磷和有机碱按重量比1:5‑10:3‑7混合在一定温度范围进行氯化反应后减压浓缩除去多余的三氯氧磷,淬灭萃取干燥浓缩后得到4‑氯吡咯并嘧啶;二将4‑氯吡咯并嘧啶溶解在乙醇中,开始滴加氨的乙醇溶液,保温反应后除去多余的乙醇得到4‑氨基吡咯并嘧啶;三将4‑氨基吡咯并嘧啶溶解在二氯甲烷中,室温下分批加入碘代琥珀酰亚胺,过滤除去固体不溶物,滤液蒸干得4‑氨基‑5‑碘吡咯并嘧啶;四:将生成物溶解在dmf中,加入碳酸铯,碘甲烷,然后回流反应12小时,反应结束后,冷却过滤,蒸干得产品4‑氨基‑5‑碘‑7甲基吡咯并嘧啶.

    专利信息


    专利号:US-2024287520-A1
    优先权日:2021-06-30
    标题:Method for synthesis of linkage modified oligomeric compounds
    发明人:RODRIGUEZ ANDREW A
    权利人:IONIS PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present disclosure provides methods of synthesizing modified oligonucletodies and oligomeric compounds (including oligomeric compounds that are antisense agents or portions thereof) comprising a modified oligonucleotide having at least one modified internucleoside linking group. In certain embodiments, the present disclosure provides stabilized formulations of certain sulfonyl azides for use in the synthesis of olignonucleotides comprising one or more sulfonyl phosphoramidate linkages. Some embodiments provide stabilized compositions of high energy reagents that may be used in the synthesis of modified oligonucleotides, allowing for safe process scale preparation thereof.

    专利号:US-2004242897-A1
    优先权日:2002-07-31
    标题 :Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
    发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH
    摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotides and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.

    专利号:US-2024092821-A1
    优先权日:2020-03-31
    标题:Synthesis of oligonucleotides and related compounds
    发明人:ZHONG MINGHONG; JIN YI; GALA DINESH; PRHAVC MARIJA
    权利人:JANSSEN BIOPHARMA INC
    摘要:Methods of synthesizing oligonucleotides via new intermediates on a cleavable support having an azidomethyl moiety are disclosed. The method comprises multiple reaction cycles, each of which comprises sequential coupling a nucleoside or oligonucleotide subunit on a cleavable support having an azidomethyl moiety and a nucleoside phosphoramidite or an oligonucleotide phosphoramidite, capping, oxidation/thiolation and deblocking; followed by orthogonal cleavage of the azidomethyl support while keeping all other protecting groups intact. The method can be used in combination with a support moiety for either solid phase or liquid phase oligo synthesis. The soluble support facilitates homogeneous reactions and efficient separations by simple precipitation. The methods also provide novel intermediates useful in the synthesis of oligonucleotide conjugates.

    专利号:US-10751419-B2
    优先权日:2014-05-01
    标题:Method for synthesis of reactive conjugate clusters
    发明人:MIGAWA MICHAEL T; YU JINGHUA; WAN W BRAD; PATEL SAYTEN P; VASQUEZ GUILLERMO; KINBERGER GARTH A; PRAKASH THAZHA P; SETH PUNIT P; SWAYZE ERIC E
    权利人:IONIS PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are improved methods for the synthesis of reactive conjugate clusters and intermediates used in such methods. In particular, improvements are provided that enhance the synthesis of reactive conjugate clusters by reducing the number of synthetic steps required. The reactive conjugate clusters prepared using the improved methods don't include any transacylation impurities that are formed using existing methods. The improved methods also provide an increase in overall yield and a cost benefit over existing methods.

    专利号:US-10167308-B2
    优先权日:2013-09-14
    标题:Highly efficient synthesis of long RNA using reverse direction approach
    发明人:SRIVASTAVA SURESH C; SRIVASTAVA NAVEEN P
    权利人:CHEMGENES CORP
    摘要:The present invention relates to novel process of reverse 5′→3′ directed synthesis of RNA oligomers in the range of about 100-mer to about 200-mer has been developed and disclosed. Using that method demonstrated high quality RNA synthesis with coupling efficiency approaching 99%.

    专利号:WO-2024201393-A1
    优先权日:2023-03-29
    标 题:Methods for the synthesis of nucleoside analogues and nucleosides analogues derived therefrom
    发明人:BRITTON ROBERT; Muir Garrett; ANKETELL MATTHEW JAMES; HUXLEY COHAN; BAIKABI SUPING
    权利人:UNIV FRASER SIMON
    摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of nucleoside analogues. More specifically, the present invention relates to methods for the synthesis of C4' substituted nucleoside analogues via the reaction of a soft nucleophile with a halohydrin ketone.
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    参考文献:10.1016/0006-2952(95)02070-5
    摘要:Naguib FN, Iltzsch MH, el Kouni MM, Panzica RP, el Kouni MH. Structure-activity relationships for the binding of ligands to xanthine or guanine phosphoribosyl-transferase from Toxoplasma gondii. Biochem Pharmacol. 1995 Nov 09;50(10):1685–93. doi: 10.1016/0006-2952(95)02070-5.
    参考文献:10.1021/ic034989c
    摘要:Tibodeau JD, Thorp HH. Probing the solvent accessibility and electron density of adenine: oxidation of 7-deazaadenine in bent DNA and purine doublets. Inorg Chem. 2004 Jan 26;43(2):408–10. doi: 10.1021/ic034989c.
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