CAS: 118058-74-5; 3-Hydroxyclarithromycin

该化合物是一种大型抗生素,属于被称为红血球衍生物的化合物类别,其特点是分子结构复杂,包括一个大型乳腺环和有助于其生物活动的各种功能组;其抗菌特性主要针对抗克菌细菌,使其在药用化学领域具有重要意义;脱氧基和甲基组的存在增强了其药理特征,有可能影响其溶性,稳定性和与细菌肋骨的相互作用;该化合物通常被研究其潜在的治疗用途和行动机制,特别是在抗生素抗药性方面;其合成和修改对药物开发具有兴趣,目的是提高功效和减少副作用;与许多大型悬浮剂一样,了解其结构-活动关系对于优化其在临床环境中的使用至关重要.

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CAS号160145-83-5 泰利霉素中间体 (7A) | CAS号214694-76-5 2'-O-acetyl-10,...

合成工艺路线路线简述

    📜克拉霉素置于盐酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 5.0H,以81%的收率获得克拉红霉素ep杂质i
    参考文献:在 4''-和 11-Oh 位结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性的生物学评价
    标题:在 4''-和 11-Oh 位结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性的生物学评价
    摘要:细菌感染仍然是威胁人类健康的疾病之一,细菌耐药性在世界范围内普遍存在.因此,它们的根除现在主要依赖于抗菌药物的发现.在这里,我们通过描述在 4''-和 11-Oh 位置结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的设计,合成和评估,揭示了一种开发 14 元大环内酯类抗生素的新方法.采用化学合成方法制备了 35 种克拉霉素衍生物,并对其抗菌性能进行了分析.我们发现化合物8E-8H,8L-8O,8V和19D与阿奇霉素一样有效对抗粪肠球菌atcc29212.此外,与阿奇霉素和克拉霉素相比,化合物8C,8D,8N和8O对鲍曼不动杆菌atcc19606 的抗菌活性略有提高(2 倍).此外,化合物8E,8F,8H,8L和8V对金黄色葡萄球菌atcc43300,金黄色葡萄球菌pr 和肺炎链球菌具有优异的抗菌活性er-2.这些化合物的活性通常比阿奇霉素高 64 到 128 倍,比克拉霉素高 32 到 128
    Doi:10.1016/j.Bioorg.2022.106020

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009170790-A1
    优先权日:2004-10-25
    标题:Ketolide derivatives as antibacterial agents
    发明人:DAS BISWAJIT; SALMAN MOHAMMAD; KURHADE SANTOSH HARIBHAU; VENKATARAMANAN RAMADASS; KUMAR RAJESH; KAPKOTI GOBIND SINGH; KATOCH RITA; BANDYOPADHYAY ANISH; RATTAN ASHOK
    权利人:DAS BISWAJIT; SALMAN MOHAMMAD; KURHADE SANTOSH HARIBHAU; VENKATARAMANAN RAMADASS; KUMAR RAJESH; KAPKOTI GOBIND SINGH; KATOCH RITA; BANDYOPADHYAY ANISH; RATTAN ASHOK
    摘要:The present invention provides ketolide derivatives, which can be used as anti-bacterial agents. Compounds disclosed herein can be used for the treating or preventing conditions caused by or contributed to by gram positive, gram negative or anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasm, Legionella spp., Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus , Enterobactericeae or any combination thereof. Also provided are processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating bacterial infections.

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    摘要:S113 | SWISSPHARMA24 | 2024 Swiss Pharmaceutical List with Metabolites | DOI:10.5281/zenodo.10501043
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