📜克拉霉素置于盐酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 5.0H,以81%的收率获得克拉红霉素ep杂质i
参考文献:在 4''-和 11-Oh 位结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性的生物学评价
标题:在 4''-和 11-Oh 位结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性的生物学评价
摘要:细菌感染仍然是威胁人类健康的疾病之一,细菌耐药性在世界范围内普遍存在.因此,它们的根除现在主要依赖于抗菌药物的发现.在这里,我们通过描述在 4''-和 11-Oh 位置结合 1,2,3-三唑部分的新型克拉霉素衍生物的设计,合成和评估,揭示了一种开发 14 元大环内酯类抗生素的新方法.采用化学合成方法制备了 35 种克拉霉素衍生物,并对其抗菌性能进行了分析.我们发现化合物8E-8H,8L-8O,8V和19D与阿奇霉素一样有效对抗粪肠球菌atcc29212.此外,与阿奇霉素和克拉霉素相比,化合物8C,8D,8N和8O对鲍曼不动杆菌atcc19606 的抗菌活性略有提高(2 倍).此外,化合物8E,8F,8H,8L和8V对金黄色葡萄球菌atcc43300,金黄色葡萄球菌pr 和肺炎链球菌具有优异的抗菌活性er-2.这些化合物的活性通常比阿奇霉素高 64 到 128 倍,比克拉霉素高 32 到 128
Doi:10.1016/j.Bioorg.2022.106020