CAS: 108929-04-0; 9,13B-Dihydro-1H-Dibenzo[c,F]Imidazo[1,5-A]Azepin-3-Amine Hydrochloride

该化合物是一种主要用于治疗过敏结膜炎和其他过敏条件的抗口炎,具有选择性的H1受体对抗作用,有效阻塞过敏反应的化合物 ----异丙胺 ----一种反应的化合物.该物质似乎是白的,白的晶状粉,在水中可溶解,有利于在眼滴中配制,供时用.盐碱盐酸表现出相对低的分子重量,具有有助于其药理学特性的特定化学结构.其行动机制不仅缓解了诸如痒痒和红性等症状,而且具有抗炎作用.该化合物一般都受到良好的调试,副作用较低,因此它更倾向于在管理过敏反应方面选择.与任何药物一样,重要的是遵循剂量准则,咨询保健专业人员,以便适当使用.

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imidazoazepine hydrobromide3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzimidazo1,5-aazepine hydrobromide azepine6-chloro-11H-dibenzazepine azepine-6-carbonitrile11H-dibenzazepine-6-carbonitrile 6-aminomethyl-6,11-dihydro-5H-dibenzo[b,e]azepine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Epinastine Hydrochloride 主要起始原料 Epinastine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Epinastine
依匹斯汀置于盐酸体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 4.0H,以89.7%的收率获得依匹斯汀盐酸盐
参考文献:一种盐酸依匹斯汀的合成方法
标题:一种盐酸依匹斯汀的合成方法
摘要:本发明公开了一种盐酸依匹斯汀的合成方法,该方法以式ii所示化合物(6‑氨甲基‑6,11‑二氢‑5H‑二苯并[b,E]氮杂卓马来酸盐)为起始原料来合成盐酸依匹斯汀.利用本发明的盐酸依匹斯汀的合成方法不仅可以有效合成盐酸依匹斯汀,并且具有合成效率高,生产安全,工艺操作简单,生产周期短等优点,从而更适合于大规模,工业化生产盐酸依匹斯汀.

专利信息


专利号:US-8734846-B2
优先权日:2008-06-16
标 题 :Methods for the preparation of targeting agent functionalized diblock copolymers for use in fabrication of therapeutic targeted nanoparticles
发明人:ALI MIR M; HRKACH JEFF; ZALE STEPHEN E; ALVAREZ DE CIENFUEGOS LUIS
权利人:BIND BIOSCIENCES INC
摘要:This application provides nanoparticles and methods of making nanoparticles using pre-functionalized poly(ethylene glycol)(also referred to as PEG) as a macroinitiator for the synthesis of diblock copolymers. Ring opening polymerization yields the desired poly(ester)-poly (ethylene glycol)-targeting agent polymer that is used to impart targeting capability to therapeutic nanoparticles. This “polymerization fromâ€? approach typically employs precursors of the targeting agent wherein the reactivity of functional groups of the targeting agent is masked using protecting groups. Also described is a “coupling toâ€? that utilized the poly(ethylene glycol)-targeting agent conjugate where the targeting agent remains in its native un-protected form. This method uses “orthogonalâ€? chemistry that exhibit no cross reactivity towards functional groups typically found within targeting agents of interest.

专利号:US-2012232031-A1
优先权日:2009-10-19
标 题:Injectable formulations for intra-articular or peri-articular administration
发明人:HUTCHINSON JOHN HOWARD; PRASIT PETPIBOON PEPPI; DEARMOND ISABELLE MARGUERITE
权利人:HUTCHINSON JOHN HOWARD; PRASIT PETPIBOON PEPPI; DEARMOND ISABELLE MARGUERITE; PANMIRA PHARMACEUTICALS LLC
摘要:Described herein are injectable formulations for intra-articular or peri-articular administration, wherein the formulation is administered to treat joint pain. An injectable formulation for intra-articular or peri-articular administration disclosed herein comprises a therapeutically-effective amount of a leukotriene synthesis inhibitor compound formulated for intra-articular or peri-articular administration.

专利号:CN-115504985-B
优先权日:2020-04-03
标题 :Synthesis method of epinastine hydrochloride

专利号:CN-108341821-B
优先权日:2018-04-10
标题:Synthesis method of epinastine hydrochloride

专利号:CN-119462390-A
优先权日:2024-07-25
标题 :Synthesis process of 5H-dibenzo [ b, e ] azepine-6, 11-dione

专利号:CN-111423442-A
优先权日:2020-04-03
标 题 :A kind of epilastine hydrochloride intermediate and its synthesis method
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主要参考文献


1: Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA. Study of fluorescence interaction and conformational changes of bovine serum albumin with histamine H1 -receptor-drug epinastine hydrochloride by spectroscopic and time-resolved fluorescence methods. Biopolymers. 2015 Nov;103(11):646-57. doi: 10.1002/bip.22707. doi: 10.1016/j.anai.2014.07.007. Epub 2014 Aug 20. doi: 10.1097/ICO.0b013e3182a3655d. doi: 10.2332/allergolint.10-OA-0219. Epub 2011 Dec 25. doi: 10.1007/s00403-009-1006-y. Epub 2009 Nov 24. doi: 10.1155/2008/265095.
7: Mochizuki Y, Furuta A, Furuya A, Kanai K, Asano K, Suzaki H. Suppressive activity of epinastine hydrochloride on eosinophil activation in vitro. In Vivo. 2008 Jan-Feb;22(1):13-20. Epub 2007 Feb 27. Epub 2006 Mar 13. Review. Japanese. doi: 10.1155/2009/738038. Epub 2009 Apr 9.
13: Watase F, Watanabe S, Kanai K, Yamada N, Sakaue S, Asano K, Hisamitsu T, Suzaki H. Modulation of eosinophil survival by epinastine hydrochloride, an H1 receptor antagonist, in vitro. In Vivo. 2008 Nov-Dec;22(6):687-91. Epub 2006 Jul 22. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1038/s42003-020-01183-x
摘要:Baracchi D, Cabirol A, Devaud J, Haase A, d’Ettorre P, Giurfa M. Pheromone components affect motivation and induce persistent modulation of associative learning and memory in honey bees. Communications Biology. 2020 Aug 17;3(1):447. doi: 10.1038/s42003-020-01183-x.
摘要:Oyo Yakuri. Pharmacometrics., 42(151), 1991
摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 36(2166), 1994
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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