CAS: 10405-02-4; Rel-(1R,3R,5S)-3-(2-Hydroxy-2,2-Diphenylacetoxy)Spiro[bicyclo[3.2.1]Octane-8,1'-Pyrrolidin]-1'-Ium Chloride

该化合物是一种合成的四氟铵化合物,主要用作治疗过活性膀胱的抗肌肉剂,其作用是抑制膀胱肌肉受体的乙酰胆碱化作用,从而减少非自愿收缩,增加膀胱容量;该物质似乎是白色的,白色的晶状粉末,在水中溶解,有利于临床环境中的治理;氯化石球由于其四甲状腺结构,其生物利用率相对较低,这限制了其跨越血液脑屏障的能力,从而最大限度地减少...

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Trospium spiroalcohol Benzilic acid imidazolide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Trospium Chloride 主要起始原料 Trospium Chloride Related Compound C And Ethanone, 2-Hydroxy-1-(1H-Imidazol-1-yl)-2,2-Diphenyl-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Trospium Chloride Related Compound C 和 Ethanone, 2-Hydroxy-1-(1H-Imidazol-1-yl)-2,2-Diphenyl-

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6191272-B1
优先权日:1999-02-20
标题:Process for the preparation of endo-nortropine using 8-benzyl-nortropan-3-one perchlorate as the intermediate, as well as the latter salt
发明人:SACHSE ROLF; SCHAUPP ALBERT
权利人:ROBERT PFLEGER CHEM FAB GMBH D
摘要:The invention relates to a process for the preparation of endo-nortropine using 8-benzyl-nortropan-3-one perchlorate, as well as the latter product. Endo-nortropine is the key product for the production of important azonia-spironortropanol esters, which are used as pharmaceuticals, particularly spasmolytics. There are three different synthesis methods for the preparation of said intermediate, which lead to different disadvantages. These problems are obviated by the present invention through the two-stage treatment of 8-benzyl-nortropan-3-one perchlorate with catalytically activated hydrogen, the starting product initially being prehydrogenated in aqueous suspension and at atmospheric pressure and ambient pressure with a palladium catalyst, at the end of the reaction the catalyst is recovered by filtration, the filtrate is passed over an anion exchanger and the now alkaline reacting solution is rendered turbulent at 1000 to 1500 r.p.m. with hydrogen activated by Raney nickel at atmospheric pressure and ambient temperature. This new synthesis method using the novel perchlorate salt as an intermediate is extremely economic and environmentally friendly and supplies substantially completely stereoselectively the desired endo-form of nortropine.

专利号:WO-2011114195-A1
优先权日:2010-03-15
标题:Synthesis of propiverine hydrochloride

专利号:EP-2470504-B1
优先权日:2010-03-15
标题:Synthesis of propiverine hydrochloride
发明人:ANDAGAR RAMAKRISHNA RAMESHA; ROY ANJAN KUMAR
权利人:ANDAGAR RAMAKRISHNA RAMESHA; ROY ANJAN KUMAR

专利号:EP-2470504-A1
优先权日:2010-03-15
标 题:Synthesis of propiverine hydrochloride

专利号:US-7993390-B2
优先权日:2002-02-08
标 题:Implantable or insertable medical device resistant to microbial growth and biofilm formation
发明人:MILLER KATHLEEN M; BUCAY-COUTO WEENNA; LI JIANMIN
权利人:BOSTON SCIENT SCIMED INC
摘要:Disclosed are implantable or insertable medical devices that provide resistance to microbial growth on and in the environment of the device and resistance to microbial adhesion and biofilm formation on the device. In particular, the invention discloses implantable or insertable medical devices that comprise at least one biocompatible matrix polymer region, an antimicrobial agent for providing resistance to microbial growth and/or a microbial adhesion/biofilm synthesis inhibitor for inhibiting the attachment of microbes and the synthesis and accumulation of biofilm on the surface of the medical device. Also disclosed are methods of manufacturing such devices under conditions that substantially prevent preferential partitioning of any of said bioactive agents to a surface of the biocompatible matrix polymer and substantially prevent chemical modification of said bioactive agents.

专利号:US-2023047961-A1
优先权日:2019-12-03
标 题 :The cholesterol-syntesis intermediates for treatment demyelinating disorders
发明人:BERGHOFF STEFAN; SAHER GESINE
权利人:MAX PLANCK GESELLSCHAFT
摘要:The present invention relates to a cholesterol-synthesis intermediate as pharmaceutically active agent and/or pharmaceutical composition comprising the cholesterol-synthesis intermediate optionally together with one or two further pharmaceutically active agent(s) for use in the prophylaxis and/or treatment of demyelinating disorders/diseases, in particular multiple sclerosis.
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主要参考文献


1: Luca M, Luca A, Serretti A. A Clinically Oriented Review of New Antipsychotics for Schizophrenia. Neuropsychiatr Dis Treat. 2024 Dec 27;20:2637-2649. doi: 10.2147/NDT.S501560.
2: Fabiano N, Wong S, Zhou C, Correll CU, Højlund M, Solmi M. Efficacy, tolerability, and safety of xanomeline-trospium chloride for schizophrenia: A systematic review and meta-analysis. Eur Neuropsychopharmacol. 2024 Dec 25;92:62-73. doi: 10.1016/j.euroneuro.2024.11.013. Epub ahead of print.
92:19-20. doi: 10.1016/j.euroneuro.2024.11.014. Epub ahead of print.

合成参考文献


摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 25(1037), 1975 []
参考文献:10.2165/00044011-199713020-00004
摘要:Rohde H, Bihr AM, Schwantes U, Eisebitt R, Meurer J, Fischer M, Topfmeier P. Effect of Trospium Chloride on Duodenal Motility during Upper Gastrointestinal Endoscopy: A Randomised, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Clin Drug Investig. 1997;13(2):85–9. doi: 10.2165/00044011-199713020-00004.
参考文献:10.1007/s11934-011-0198-9
摘要:Pagoria D, O'Connor RC, Guralnick ML. Antimuscarinic drugs: review of the cognitive impact when used to treat overactive bladder in elderly patients. Curr Urol Rep. 2011 Oct;12(5):351–7. doi: 10.1007/s11934-011-0198-9.
参考文献:10.1007/s10928-017-9507-3
摘要:Weiss M. Empirical models for fitting of oral concentration time curves with and without an intravenous reference. Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2017 Feb 01;44(3):193–201. doi: 10.1007/s10928-017-9507-3.
参考文献:10.1208/s12248-022-00690-5
摘要:Lex TR, Rodriguez JD, Zhang L, Jiang W, Gao Z. Development of In Vitro Dissolution Testing Methods to Simulate Fed Conditions for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms. AAPS J. 2022 Mar 11;24(2):40. doi: 10.1208/s12248-022-00690-5.
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