CAS: 52-49-3; Benzhexol Hydrochloride

该化合物是一种合成抗胆碱基药物,主要用于治疗帕金森病和药物引发的毒死性症状;它的作用是阻断肌肉受体的乙酰胆碱酯酶作用,这有助于缓解颤动和僵化等症状;该化合物似乎是白色的,是白色的晶状粉,在水和酒精中溶解,有助于其各种形式的管理;其化学结构包括一个苯基环和管状体,有助于其药性活动;盐盐盐形式增强了其稳定性和溶性;常见副作用可能包括干嘴,模糊视力,凝固和尿液保留,反映其抗胆碱性;由于它具有...

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上下游产品

cyclohexyl chloride 1-phenyl-3-piperidino-propan-1-one; hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Benzhexol Hydrochloride 主要起始原料 Chlorocyclohexane And 1-(2-Benzoylethyl)Piperidinium Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Chlorocyclohexane 和 1-(2-Benzoylethyl)Piperidinium Chloride
氯代环己烷,Beta-吡咯烷苯丙酮盐酸盐置于碘,Magnesium体系中,用 乙二醇二甲醚,甲基叔丁基醚 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以90.5%的收率获得产物盐酸苯海索
参考文献:一种盐酸苯海索的合成方法
标题:一种盐酸苯海索的合成方法
摘要:本发明公开了一种盐酸苯海索的合成方法,本发明经过研究,发现使用甲基叔丁基醚和乙二醇二甲醚混合溶剂,同时调整生产工艺的具体参数和操作方法,盐酸苯海索粗品收率85%以上.盐酸苯海索粗品,纯度大于98%.本发明同时大大提高了盐酸苯海索的收率和质量,生产上也更加安全和利于工业化.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12201669-B2
优先权日:2021-03-11
标 题:Small molecule suppressors of APOE gene expression and cerebral vascular amyloid pathology
发明人:TSAI LI-HUEI; BLANCHARD JOEL
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:The present disclosure provides methods of inhibiting amyloid synthesis in a subject using small molecule inhibitors. The invention also includes methods of treating disease associated with amyloid synthesis, such as Alzheimer's disease. The small molecule inhibitors disclosed herein are compounds which are non-immunosuppressant cyclosporin including the pharmaceutically acceptable salts thereof.

专利号:US-9073935-B2
优先权日:2011-11-11
标 题:Substituted benzylspiroindolin-2-one analogs as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M1
发明人:LINDSLEY CRAIG W; CONN P JEFFREY; WOOD MICHAEL R; HOPKINS COREY R; MELANCON BRUCE J; POSLUSNEY MICHAEL S
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:In one aspect, the invention relates to substituted benzylspiroindolin-2-one analogs compounds, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 1 (mAChR M 1 ); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:US-2016200733-A1
优先权日:2013-08-23
标 题 :Substituted thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide analogs as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor m4
发明人:LINDSLEY CRAIG W; CONN P JEFFREY; WOOD MICHAEL R; POSLUSNEY MICHAEL S; MELANCON BRUCE J
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:In one aspect, the invention relates to substituted thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:US-9751877-B2
优先权日:2012-09-21
标题 :Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurodegenerative and neurological disorders
发明人:PETTERSSON MARTIN YOUNGJIN; JOHNSON DOUGLAS SCOTT; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; O'DONNELL CHRISTOPHER JOHN; AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM; GREEN MICHAEL ERIC; PATEL NANDINI CHATURBHAI; STIFF CORY MICHAEL; TRAN TUAN PHONG; KAUFFMAN GREGORY WAYNE; STEPAN ANTONIA FRIEDERIKE; VERHOEST PATRICK ROBERT
权利人:PFIZER
摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

专利号:US-9868746-B2
优先权日:2012-02-23
标题:Substituted 5-aminothieno[2,3-C]pyridazine-6-carboxamide analogs as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M4
发明人:LINDSLEY CRAIG W; CONN P JEFFREY; WOOD MICHAEL R; MELANCON BRUCE J; TARR JAMES C; SALOVICH JAMES M; POSLUSNEY MICHAEL S
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:In one aspect, the invention relates to substituted 5-aminothieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:US-9708278-B2
优先权日:2013-11-27
标 题 :Substituted 4-benzyl-3,4-dihydro-2H-benzo[B][1,4]oxazine-2-carboxamide analogs as positive allosteric modulators of muscarinic acetycholine receptor M1
发明人:LINDSLEY CRAIG W; CONN P JEFFREY; STAUFFER SHAUN R; PANARESE JOSEPH D
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:In one aspect, the invention relates to N-substituted 3,4-dihydro-benzo[£][1,4]oxazine-2-carboxamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 1 (mAChR M 1 ); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.
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主要参考文献


1: Lee CP, Chen PJ, Chang CM. Heat stroke during treatment with olanzapine, trihexyphenidyl, and trazodone in a patient with schizophrenia. Acta Neuropsychiatr. 2015 Dec;27(6):380-5. doi: 10.1017/neu.2015.29. doi: 10.1016/j.ijporl.2015.03.027. Epub 2015 Apr 7. doi: 10.1007/s10072-014-1927-x. Epub 2014 Aug 24. doi: 10.1186/s40064-015-0986-7. eCollection 2015.
5: Shioya A, Tomidokoro Y, Ishii K, Ishii A, Tamaoka A. [Case report: a case of anterocollis ameliorated by trihexyphenidyl]. Nihon Naika Gakkai Zasshi. 2011 Nov 10;100(11):3325-8. Japanese. doi: 10.1097/NRL.0b013e31822b54d2. doi: 10.1111/j.1556-4029.2011.01816.x. Epub 2011 Jun 3. Chinese. doi: 10.1177/0883073810392582. Epub 2011 Apr 15. doi: 10.1016/j.pediatrneurol.2010.09.008. doi: 10.1007/s00228-010-0918-y. Epub 2010 Oct 20. doi: 10.1007/s10238-010-0090-9. Epub 2010 Jan 26. doi: 10.1107/S1600536810035294.
14: Pomara N, Yi L, Belzer K, Facelle TM, Willoughby LM, Sidtis JJ. Retrograde facilitation of verbal memory by trihexyphenidyl in healthy elderly with and without the APOE epsilon4 allele. Eur Neuropsychopharmacol. 2010 Jul;20(7):467-72. doi: 10.1016/j.euroneuro.2010.03.004. Epub 2010 Apr 22. doi: 10.4103/0250-474X.65016.

合成参考文献


摘要:Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 137(375), 1962 []
摘要:British Journal of Psychiatry., 145(300), 1984 []
摘要:Psychotropic Drugs and Related Compounds, 2nd ed., Usdin, E., and D.H. Efron, Washington, DC, 1972, -(311), 1972
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