📜2-氨基-5-溴吡啶,4-二甲基氨基苯硼酸置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,Sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,水 作为反应溶剂,化学反应 10.0H,以54%的收率获得产物5-[4-(二甲基氨基)苯基]-2-氨基吡啶
参考文献:新型非肽基非共价组织蛋白酶 C 抑制剂的发现及体内抗炎活性评价
标题:新型非肽基非共价组织蛋白酶 C 抑制剂的发现及体内抗炎活性评价
摘要:组织蛋白酶 C (Cat C) 通过影响中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (Nsp) 的激活参与炎症和免疫调节.因此,组织蛋白酶 C 是治疗 Nsp 相关炎症性疾病的一个有吸引力的靶点.在此,从命中发现,结构优化和先导化合物发现三个方面描述了第一个强效"非肽基非共价组织蛋白酶c抑制剂"的完整发现过程.从hit 14开始,全面开展了基于结构的优化和构效关系研究,发现先导化合物54在体内和体外均是一种有效的类药组织蛋白酶c抑制剂.此外,化合物54 (与组织蛋白酶 C Enz Ic 50 = 57.4 Nm)在慢性阻塞性肺病动物模型中表现出有效的抗炎活性.这些结果证实了非肽基和非共价衍生物可以用作有效的组织蛋白酶c抑制剂,并鼓励我们在此发现的基础上继续进一步的药物发现.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.1C00104