CAS: 328898-40-4; (4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4-(Dimethylamino)-3,5-Dihydroxy-6-Methyltetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-16-Ethyl-4-Hydroxy-5,9,13-Trimethyl-7-(2-(Piperidin-1-yl)Ethyl)-15-(Piperidin-1-Ylmethyl)Oxacyclohexadeca-11,13-Diene-2,10-Dione

该化合物是一种主要用于兽医学的大型抗生素,特别是用于牲畜呼吸道疾病的治疗的抗生素,它属于被称为丙酰胺的化合物类别,在结构上与红细胞素有关; 虫素展示了广泛光谱抗菌活动,特别是针对抗模性细菌和某些抗性腺生物的抗生素活动; 它的行动机制包括抑制细菌蛋白合成,使其与50S 肋骨亚元素结合,从而阻止细菌的生长和繁殖; 该物质的特点是高脂性,这加强了其组织分布,允许长期治疗效果; 虫素通常通过注射进行,而且长半衰期为人所知,支持较少的剂量疗法; 安全和功效研究表明它在治疗各种感染方面的有效性,尽管其使用受到管制,以防止抗生素抗体抗体抗体的生长; 与所有抗生素一样,仔细研究剂量和治疗期限对于最大限度地减少潜在副作用和确保动物健康最佳结果至关重要.

英文名称(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4-(Dimethylamino)-3,5-Dihydroxy-6-Methyltetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-16-Ethyl-4-Hydroxy-5,9,13-Trimethyl-7-(2-(Piperidin-1-yl)Ethyl)-15-(Piperidin-1-Ylmethyl)Oxacyclohexadeca-11,13-Diene-2,10-Dione
中文名称泰地罗新
IUPAC名称(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((3S,4S,5S,6S)-4-(dimethylamino)-3,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)-15-(piperidin-1-ylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione
其它别名20-Deoxo-23-deoxy-5-O-[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-beta-D-glucopyranosyl]-20,23-di-1-piperidinyltylonolide
CAS编号328898-40-4
MFCD编号:MFCD13194925
EINECS号:640-368-5
FDA UNII编号:S795AT66JB
分子式:C41H71N3O8
分子量:734.03
产品CID: 1321150
产品分类原料药 → 抗生素类药物 → 其它抗生素类药

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InChIKey: HNDXPZPJZGTJLJ-UEJFNEDBSA-N
InChI=1S/C41H71N3O8/c1-8-35-32(26-44-20-13-10-14-21-44)23-27(2)15-16-33(45)28(3)24-31(17-22-43-18-11-9-12-19-43)40(29(4)34(46)25-36(47)51-35…
计算化学: 氢键受体数11.0氢键供体数3.0可旋转键数9.0

物理性质

熔点>110°C (分解)
沸点846.8±65.0 °C(预测)
闪点465.927 °C
密度1.15
pKa:13.18±0.70(预测)
PSA:132.24
LogP:4.0588
溶解性可溶于氯仿(少量),DMSO(少量),甲醇(少量)
外观形态固体-粉末
储存条件2-8 °C
产品应用该化合物是一种广泛抗生素,活跃于抗草原抗体和抗草本阴性细菌,特别有效防治在猪和牛中造成呼吸道疾病的病原体,包括:ACTINOBACILLUS PLEUROPNEMOCIANE*, *PASTEURELLA MULTOCIDA *, *BODETELLA BRONCHIZEPTICA *,*HAEMOPHILUS PARSUIS *, MANNHIMIA 血代分析* 和* HIMOSTHILUS SOMNI*.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08 & GHS07;
注释: Health hazard & Exclamation mark
危险类别生殖毒性类别2
特定目标器官毒性-重复接触类别2
皮肤致敏类别1
警示词Warning(警告)
危险描述H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
H373 |长期或反复接触可能损害器官.
H317 |可能引起皮肤过敏反应.
防范说明P261-P305+P351+P338-

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

piperidine (4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15S,16R)-6-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethylamino)-3,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-16-ethyl-4-hydroxy-15-(iodomethyl)-5,9,13-trimethyl-7-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione (11E,13E)-(4R,5S,6S,7R,9R,15R,16R)-6-((2R,3R,4S,5S,6R)-4-Dimethylamino-3,5-dihydroxy-6-methyl-tetrahydro-pyran-2-yloxy)-16-ethyl-4-hydroxy-7-(2-hydroxy-ethyl)-15-hydroxymethyl-5,9,13-trimethyl-oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione 20-piperidinyl-tylosin

合成工艺路线路线简述

Tylosin Tartrate 在甲酸,氢溴酸,乙酸酐,溶剂黄146,Sodium Nitrite体系中,用环己烷,水作为反应溶剂,反应 7.0H,获得 Tildipirosin
参考文献:一种泰地罗新的制备方法
标题:一种泰地罗新的制备方法
摘要:本发明提供了一种泰地罗新的制备方法,以泰乐菌素作为起始反应物制备23-羟基-5-0-碳霉胺糖基-泰乐内酯,进一步制备14-醛基-5-0-碳霉胺糖基-泰乐内酯,最终获得泰地罗新(ⅳ);所述制备方法通过确定合理的氧化条件,避免使用价格较贵的碘,降低了反应条件;通过控制反应条件,将两次水解反应一锅处理,减少了操作步骤,从整体上达到降低成本的技术目的,是一种步骤少,工艺简单,成本低廉的制备方法,适合规模化工业生产的需要.

专利信息

专利号:CN-105440093-A
优先权日:2015-11-17
标题 :A new synthesis method of tedrol

专利号:CN-112679570-B
优先权日:2020-12-25
标题:A new synthesis and purification method of tedrol

专利号:CN-112679570-A
优先权日:2020-12-25
标题 :A kind of synthesis and purification method of tediloxine

专利号:CN-104497082-A
优先权日:2015-01-13
标题:A new synthesis method of tedrol

专利号:CN-115073545-B
优先权日:2022-08-05
标题 :A new synthesis method of tedrol

专利号:CN-104497082-B
优先权日:2015-01-13
标题 :A new synthesis method of tedrol

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主要参考文献

1: Rose M, Pridmore A, Shaw A, Wilhelm C, Menge M, Kilp S, Röpke R, Nürnberger M. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens and commensals in the colon of beef cattle and pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2015 Nov 5. doi: 10.1111/jvp.12277. [Epub ahead of print] doi: 10.1111/vde.12269. Epub 2015 Oct 19. doi: 10.1111/jvp.12189. Epub 2014 Nov 21. doi: 10.1093/jac/dku385. Epub 2014 Sep 25. doi: 10.1016/j.jchromb.2014.07.031. Epub 2014 Jul 27. doi: 10.1371/journal.pone.0087672. eCollection 2014.
7: Amrine DE, White BJ, Larson RL, Mosier DA. Pulmonary lesions and clinical disease response to Mannheimia haemolytica challenge 10 days following administration of tildipirosin or tulathromycin. J Anim Sci. 2014 Jan;92(1):311-9. doi: 10.2527/jas.2013-6577. Epub 2013 Nov 15. German. doi: 10.1128/AAC.01250-12. Epub 2012 Aug 27.
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合成参考文献

参考文献:10.1007/978-3-642-39968-8_11
摘要:Kirst HA. Macrolide Antibiotics. 2013 Oct 04. In: Antimicrobials.
参考文献:10.1186/s40813-020-00166-y
摘要:O’Neill L, Rodrigues da Costa M, Leonard FC, Gibbons J, Calderón Díaz JA, McCutcheon G, Manzanilla EG. Quantification, description and international comparison of antimicrobial use on Irish pig farms. Porcine Health Management. 2020 Oct 12;6(1):30. doi: 10.1186/s40813-020-00166-y.
参考文献:10.1007/978-3-031-51788-4_3
摘要:Magnusson U, Kaspar H, Nilsson O, Schwarz S. Antimicrobial Resistance in Bacterial Pathogens from Farm Animals. 2024. In: Production Diseases in Farm Animals.
参考文献:10.1007/s11270-025-07827-0
摘要:Liu Z, Tao R, Li H, Qu M, Hu C, Mei Y. Impact of the Aged Polyvinyl Chloride Microplastics on the Adsorption Behavior of Tildipirosin and Environmental Risk Assessment. Water Air Soil Pollut. 2025 Mar;236(3). doi: 10.1007/s11270-025-07827-0.
参考文献:10.1186/s40550-025-00124-y
摘要:Motlhanka K, Setlhoka MD, Zhou N, Mochankana E, Malambane G, Machete J, Tshepho R, Mareko MHD. Quantification of antibiotic residues from green edible beef offal (tripe) from abattoirs and butcheries in Gaborone, Botswana. Food saf. and Risk. 2025 Nov 20;12(1). doi: 10.1186/s40550-025-00124-y.