CAS: 2216712-66-0; (S)-N-((1,3-Dimethyl-1H-Pyrazol-4-yl)Sulfonyl)-6-(3-(3,3,3-Trifluoro-2,2-Dimethylpropoxy)-1H-Pyrazol-1-yl)-2-(2,2,4-Trimethylpyrrolidin-1-yl)Nicotinamide

该化合物是一种小分子药物,主要用于治疗细胞纤维化,特别是用于治疗细胞纤维化管基因中特定突变的病人,它作为FTTR的调节器发挥作用,加强FTRC蛋白的处理和功能,这对保持盐和水平衡在上皮层保持盐和水的平衡至关重要.Elexacaftor经常与其他FTOR的调节器(如tezacaftor和ivacaftor)结合使用,以提高治疗效率.该物质的特点在于它能够增加细胞表面的功能性FTTR蛋白质数量,从而改进氯化物的迁移,缓解与细胞纤维化有关的症状.Elexacaftor是口服的,表明可以改善肺功能,减少病人肺部的恶化.它的化学结构包括有助于其活动和药质特性的特定功能组,使它成为管理细胞纤维化的关键组成部分.任何药物,潜在副作用和抗药性,在考虑使用这种药物时,必须遵循这种药物的指导.

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    1: Middleton PG, Mall MA, Dřevínek P, Lands LC, McKone EF, Polineni D, Ramsey BW, Taylor-Cousar JL, Tullis E, Vermeulen F, Marigowda G, McKee CM, Moskowitz SM, Nair N, Savage J, Simard C, Tian S, Waltz D, Xuan F, Rowe SM, Jain R; VX17-445-102 Study Group. Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor for Cystic Fibrosis with a Single Phe508del Allele. N Engl J Med. 2019 Nov 7;381(19):1809-1819. doi: 10.1056/NEJMoa1908639. Epub 2019 Oct 31.
    2: Hoy SM. Elexacaftor/Ivacaftor/Tezacaftor: First Approval. Drugs. 2019 Dec;79(18):2001-2007. doi: 10.1007/s40265-019-01233-7. 2006–. Elexacaftor, Tezacaftor and Ivacaftor. 2022 Dec 19. PROMISE Study group. Clinical Effectiveness of Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor in People with Cystic Fibrosis: A Clinical Trial. Am J Respir Crit Care Med. 2022 Mar 1;205(5):529-539. doi: 10.1164/rccm.202108-1986OC.
    5: Ridley K, Condren M. Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor: The First Triple- Combination Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Modulating Therapy. J Pediatr Pharmacol Ther. 2020;25(3):192-197. doi: 10.5863/1551-6776-25.3.192.
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