📜N-Fmoc-N'-三苯甲基-L-组氨酸置于哌啶,1-羟基苯并三唑,O-(1H-Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-Tetramethyluronium Hexafluorophosphate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 1.17H,反应生成N(Im)-三苯甲基-L-组氨酸-丙酰胺
参考文献:在人血清中稳定的新型肌肽衍生物作为潜在的神经保护剂的合成,理化特性和生物活性
标题:在人血清中稳定的新型肌肽衍生物作为潜在的神经保护剂的合成,理化特性和生物活性
摘要:描述了一系列具有不同亲脂性的酰胺基烷基取代基上的肌肽酰胺的合成及其理化和生物学特性.所有合成的产品均具有类似肌肽的特性,因其较高的血清稳定性而不同于铅.它们能够以与肌肽相同的化学计量比在生理ph下络合cu 2+离子.新合成的化合物显示出高度显着的铜离子螯合能力,并且能够保护ldl免受cu 2+离子催化的氧化,其中活性最高的化合物是亲水性最高的化合物.所有合成的酰胺都显示出很强的肌肽样hne猝灭活性;特别是7D,该研究的系列成员之一,能够穿越血脑屏障(bbb)并保护原代小鼠海马神经元免受hne诱导的死亡.这些产物可被认为是肌肽的代谢稳定的类似物,作为潜在的神经保护剂值得进一步研究.
Doi:10.1021/jm101394N