5-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶置于硫酸,硝酸体系中,化学反应 2.0H,以86%的收率获得5-氯-3-硝基吡唑[1,5-A]嘧啶
参考文献:一种替尼中间体以及替尼的合成方法
标题:一种替尼中间体以及替尼的合成方法
摘要:本发明中公开了一种替尼以及替尼中间体的合成方法,以n‑boc吡咯烷酮和2,5‑二氟苯基溴化镁为原料,制备得到中间体a‑1,中间体a‑1经过手性催化加氢,环合或者先环合后手性催化加氢得到手性吡咯烷中间体a‑4,将中间体a‑4和中间体b‑3缩合得到中间体ab‑1,中间体ab‑1经过还原得到中间体ab‑2,Ab‑2酰化后得到中间体ab‑3,Ab‑3经过取代反应得到目标产品替尼ab‑4.本发明以手性催化的方法高产率和高手性纯度的中间体a‑4,无溶剂一锅法高产率得到b‑3,高产率高纯度得到替尼ab‑4.本发明的反应条件也能应用于大量制备,适合工业化生产,因而具有较高的实用价值和社会经济效益.