CAS: 114915-17-2; (2α,5β,7β,10β,13α)-4,10-Diacetoxy-13-{[(2R,3S)-3-(Benzoylamino)-2-Hydroxy-3-Phenylpropanoyl]Oxy}-1-Hydroxy-9-Oxo-7-{[(2,2,2-Trichloroethoxy)Carbonyl]Oxy}-5,20-Epoxytax-11-En-2-Yl Benzoate

该化合物是一种该化合物是一种该化合物是一种化学修正衍生物,它具有2,2,2-三氯乙基乙基碳基(Troc)保护组,在7个位置的氢氧化乙烯,它增强了稳定性,在受控制的条件下能够有选择地取消保护.Troc组改进溶性和处理特性,同时保留母体化合物的管状聚合活动.这一修改在支持药物战略和有针对性的药物运载系统中特别有用,因为需要有节制地释放活性丙烷.该化合物在研究应用方面很有价值,包括结构-活动关系研究和新型的基于分类治疗方法的开发.它的合成多功能使它在医药化学和药物开发中成为有用的中间体.

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    上下游产品

    10-脱乙酰基巴卡丁 Iii 10-Deacetylbaccatin Iii 32981-86-5
    7-O-(三乙基硅烷基)-10-去乙酰基浆果赤霉素iii 7-Triethylsilyl-10-Deacetylbaccatin Iii 115437-18-8

    合成工艺路线路线简述

      10-脱乙酰基巴卡丁 Iii置于吡啶,4-二甲氨基吡啶,甲酸,碳酸氢钠,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 水,乙酸乙酯,甲苯 用作溶剂,化学反应 6.5H,反应生成多西他赛n-1
      参考文献:改善了taxotere®和紫杉醇侧链前体的保护作用和酯化作用
      标题:改善了taxotere®和紫杉醇侧链前体的保护作用和酯化作用
      摘要:制备(4S,5R)-N-Boc-2,2-二甲基-4-苯基-5-恶唑烷羧酸8,并通过方便地保护的baccatins 9A,B有效地酯化.在甲酸中顺利地脱保护得到taxotere®和紫杉醇的n-脱保护中间体.该方案未在c-2'处产生任何差向异构,并构成了制备taxotere®,紫杉醇和类似物的实用方法.
      Doi:10.1016/s0040-4039(00)79128-3

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      参考标题:Application Of The Vicinal Oxyamination Reaction With Asymmetric Induction To The Hemisynthesis Of Taxol And Analogues
      作者:L. Mangatal,M.-T. Adeline,D. Guénard,F. Guéritte-Voegelein,P. Potier |发布日期:1989.1
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