CAS: 873-42-7; 2-Amino-3,5-Dichloropyrazine

该化合物是一种环环环有机化合物,在3和5个位置上用氯原子取代了一条环子核心,在2个位置上有一个氨基子组.这个结构赋予了适合用作制药和农用化学合成关键中间体的回活动性.它的二氯化丙烯津剑片在交叉反应和核循环替代中具有多种功能,有助于制造复杂的分子.该化合物的稳定性和定义明确的再活动特征使其对开发活性成分或特殊化学品的研究人员具有价值.由于它可能对水和光具有敏感性,因此通常在受控制的条件下处理.

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6863-73-6 13484-51-0 14399-37-2

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2-氯-3-氨基吡嗪 3-Chloropyrazin-2-Amine 6863-73-6

合成工艺路线路线简述

  • 5049-61-6 = 873-42-7 + 6863-73-6 + 33332-29-5
    反应条件:1.1 Reagents: Chlorosuccinimide Solvents: Acetonitrile; 3 H,100 °C
    标题:Efficient Halogenation Of 2-Aminopyrazine
    作者:Lizano,Enric; Et Al
    参考文献:Synlett 日期:2019 卷标:30(17) 页码:2000-2003]

    6863-73-6 = 873-42-7
    反应条件:1.1 Reagents: Lithium Chloride,Selectfluor Solvents: Dimethylformamide; 12 H,15 °C
    标题:Selectfluor-Promoted Regioselective Chlorination/bromination Of 2-Aminopyridines And 2-Aminodiazines Using Licl/libr
    作者:Hu,Jiao; Et Al
    参考文献:Organic & Biomolecular Chemistry 日期:2019 卷标:17(26) 页码:6342-6345]

    5049-61-6 = 873-42-7
    反应条件:1.1 Reagents: 1-Chloro-3H-1,2-Benziodoxol-3-One Solvents: Dimethylformamide; 12 H,60 °C1.2 Reagents: Sodium Bicarbonate Solvents: Water
    标题:Story Of An Age-Old Reagent: An Electrophilic Chlorination Of Arenes And Heterocycles By 1-Chloro-1,2-Benziodoxol-3-One
    作者:Wang,Mengzhou; Et Al
    参考文献:Organic Letters 日期:2016 卷标:18(9) 页码:1976-1979]

    5049-61-6 = 873-42-7
    反应条件:1.1 Reagents: Chlorosuccinimide Solvents: Tetrahydrofuran; 10 H,100 °C
    标题:Synthesis Of N-Substituted 2-Aminothiazolo[4,5-B]Pyrazines By Tandem Reaction Of O-Aminohalopyrazines With Isothiocyanates
    作者:Kwak,Se Hun; Et Al
    参考文献:Bulletin Of The Korean Chemical Society 日期:2012 卷标:33(12) 页码:4271-4274]

    5049-61-6 = 873-42-7 + 13484-51-0
    反应条件:1.1 Reagents: Chlorosuccinimide Solvents: Acetonitrile; 72 H,Rt
    标题:Efficient Halogenation Of 2-Aminopyrazine
    作者:Lizano,Enric; Et Al
    参考文献:Synlett 日期:2019 卷标:30(17) 页码:2000-2003
2-氯-3-氨基吡嗪置于n-氯代丁二酰亚胺体系中,用 氯仿 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以80%的收率获得产物2-氨基-3,5-二氯吡嗪
参考文献:发现首个直接快速骨骼肌肌钙蛋白激活剂tirasemtiv
标题:发现首个直接快速骨骼肌肌钙蛋白激活剂tirasemtiv
摘要:报告了快速骨骼肌第一个激活剂的鉴定和优化.从高通量筛选(hts)中鉴定出化合物1,随后发现该化合物通过与肌钙蛋白复合物的相互作用来改善肌肉功能.优化1效价,代谢稳定性,并导致tirasemtiv的发现(物理性质25),它已经被广泛表征在临床试验中对肌萎缩侧索硬化的治疗.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.7B00546

专利信息


专利号:US-3158612-A
优先权日:1961-11-03
标 题 :Synthesis of 2-amino-3-methoxy 5-chloro pyrazine
发明人:LUIGI BERNARDI; GIOVANNI LARINI; ANSELMO LEONE
权利人:FARMACEUTICI ITALIA

专利号:US-10766863-B2
优先权日:2014-11-17
标 题 :Monocarboxylate transport modulators and uses thereof
发明人:SANDANAYAKA VINCENT; WU QIONG
权利人:NIROGYONE THERAPEUTICS INC
摘要:The invention generally relates to the field of monocarboxylate transport modulators, e.g., monocarboxylate transport inhibitors, and more particularly to new substituted-quinolone compounds, the synthesis and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in treating, modulating, forestalling and/or reducing physiological conditions associated with monocarboxylate transport activity such as in treating cancer and other neoplastic disorders, inflammatory diseases, disorders of abnormal tissue growth and fibrosis including cardiomyopathy, obesity, diabetes, cardiovascular diseases, tissue and organ transplant rejection, and malaria.

专利号:CN-113234029-B
优先权日:2021-05-25
标 题 :Synthesis method of 2-amino-3, 5-dihalogen pyrazine
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参考文献:10.1021/acs.jmedchem.3c02118
摘要:Day JEH, Berdini V, Castro J, Chessari G, Davies TG, Day PJ, St Denis JD, Fujiwara H, Fukaya S, Hamlett CCF, Hearn K, Hiscock SD, Holvey RS, Ito S, Kandola N, Kodama Y, Liebeschuetz JW, Martins V, Matsuo K, Mortenson PN, Muench S, Nakatsuru Y, Ochiiwa H, Palmer N, Peakman T, Price A, Reader M, Rees DC, Rich SJ, Shah A, Shibata Y, Smyth T, Twigg DG, Wallis NG, Williams G, Wilsher NE, Woodhead A, Shimamura T, Johnson CN. Fragment-Based Discovery of Allosteric Inhibitors of SH2 Domain-Containing Protein Tyrosine Phosphatase-2 (SHP2). J Med Chem. 2024 Mar 28;67(6):4655–75. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c02118.
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