CAS: 83881-51-0; 2-(2-(4-((4-Chlorophenyl)(Phenyl)Methyl)Piperazin-1-yl)Ethoxy)Acetic Acid

该化合物是一种抗脊髓灰质炎,通常用于缓解喷嚏,鼻鼻和眼炎等过敏症状,被归类为第二代抗脊髓灰质炎,这意味着与第一代抗脊髓灰质炎相比,它更不会引起镇静.青蒿素通过选择性抑制H1的亚胺受体,从而减少体内的异丙胺影响,其化学配方为C21H25ClN2O3S,其分子重量约为388.96克/摩尔.青蒿素通常以口服形式施用,并因其相对长的动作期而闻名,因此对抗脊髓灰质炎有效.该物质一般都受到很好的调味,尽管有些人可能会受到边际效应,如嗜睡,口干口或胃肠紊乱等.青松素还被用于慢性泌尿素(H2H25ClN2O3S)的管理,其分子重量约为388.96克/摩尔.青松素通常以口服形式施用,并且以相对较长的耐用其相对长的耐用法,使其对每日一次剂量有效使用.尽管有些人可能遭遇,包括制制成一种高温,糖,制和制成.

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ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号290362-10-6 2-{2-[4-[(4-chl... | CAS号83881-37-2 西替利嗪酰胺 | CAS号1244-76-4 2-[2-[4-[(4-氯苯基... | CAS号109806-71-5 4-氯双苯基甲哌乙醇 | CAS号3926-62-3 氯乙酸钠 | CAS号83881-52-1 盐酸西替利嗪 | CAS号79-11-8 氯乙酸 | CAS号83881-52-1 盐酸西替利嗪

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cetirizine 主要起始原料 Piperazine, 1-[(4-Chlorophenyl)Phenylmethyl]-4-[2-(2,2-Diethoxyethoxy)Ethyl]-
  • 109806-71-5 = 83881-51-0
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Tert-Butoxide Solvents: Tert-Butanol; 8 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Rt1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Methyl Ethyl Ketone; 1 H,Reflux
    标题:Improved Synthesis Of Cetirizine Hydrochloride
    作者:Wang,Jian-Jun; Et Al
    参考文献:Huadong Ligong Daxue Xuebao 日期:2002 卷标:28(6) 页码:668-670]

    = 83881-51-0 [标题:Reaction Conditions
    标题:Process For Preparation Of Cetirizine,Its Dihydrochloride,And Optical Isomers Via Hydrolysis And Corresponding Nitriles
    参考文献:United Kingdom]

    948-54-9 + 103-76-4 = 83881-51-0
    反应条件:1.1 Solvents: Toluene; 10 H,Reflux2.1 Reagents: Potassium Tert-Butoxide Solvents: Tert-Butanol; 8 H,Reflux2.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Rt2.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Methyl Ethyl Ketone; 1 H,Reflux
    标题:Improved Synthesis Of Cetirizine Hydrochloride
    作者:Wang,Jian-Jun; Et Al
    参考文献:Huadong Ligong Daxue Xuebao 日期:2002 卷标:28(6) 页码:668-670
2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙醛二乙基缩醛置于盐酸,Sodium Hydroxide,双氧水体系中,用 水,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,以85.3%的收率获得产物西替利嗪
参考文献:A Process For The Preparation Of 2-2-4-(Diphenylmethyl)-1-Piperazinyl]Ethoxy Acetic Acid Compounds Or Salts Thereof
标题:A Process For The Preparation Of 2-2-4-(Diphenylmethyl)-1-Piperazinyl]Ethoxy Acetic Acid Compounds Or Salts Thereof

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8350031-B2
优先权日:2008-06-02
标 题:Processes for the synthesis of levocetirizine and intermediates for use therein
发明人:RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI; CHIKHALIKAR SANDIP VASANT
权利人:CIPLA LTD; RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI; CHIKHALIKAR SANDIP VASANT
摘要:The present invention provides a compound of formula (IV) n nwherein R is Cl, Br, NO 2 , OH or OR′, and R′ is alkyl, and its use in the synthesis of levocetirizine, including its use in the synthesis of (−)-1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazine, an intermediate useful in the synthesis of levocetirizine. The present invention also provides compounds (II) and (III) which are useful in the synthesis of compound (IV).

专利号:US-7619085-B2
优先权日:2005-03-03
标 题 :Pyroglutamate salts and their use in the optical resolution of intermediates for the synthesis of dextrocetirizine and levocetirizine
发明人:PALACIO MAGALI; ATES CELAL
权利人:UCB PHARMA SA
摘要:The present invention relates to (S)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]-ethoxyacetamide-(S)-pyrrolidone-5-carboxylic acid salt; (R)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]-ethoxyacetamide-(S)-pyrrolidone-5-carboxylic acid salt; (S)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]-ethoxyacetamide-(R)-pyrrolidone-5-carboxylicacid salt; or (R)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]-ethoxycetamide-(R)-pyrrolidone-5-carboxylic salt. The present invention relates also to a process for preparing (S)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl)piperazin-1-yl]-ethoxyacetamide (I) and (R)-2-[4-(4-chlorobenzhydryl) piperazin-1-yl]-ethoxyacetamide (II) by chemical resolution of a mixture. These compounds are respectively intermediates for the synthesis of dextrocetirizine and levocetirizine.

专利号:US-2014275582-A1
优先权日:2013-03-14
标 题 :Chiral 2-arylpropyl-2-sulfinamide and chiral n-2-arylpropyl-2-sulfinylimines and synthesis thereof
发明人:LI GUIGEN
权利人:LI GUIGEN; UNIV TEXAS TECH; NANJING UNIVERSITY INST OF CHEMISTRY AND BIOMEDICAL SCIENCES
摘要:Provided herein are novel chiral sulfinamide and imine compounds. Also provided herein are methods of synthesizing novel chiral sulfinamide and imine compounds comprising simplified purification methods when compared to prior methods. The novel chiral sulfinamide and imine compounds are useful, for example, in the synthesis of complex natural products and pharmaceutical important compounds.

专利号:US-9216953-B2
优先权日:2012-11-02
标题 :Chiral 2-arylpropyl-2-sulfinamide and chiral N-2-arylpropyl-2-sulfinylimines and synthesis thereof
发明人:LI GUIGEN; PINDI SURESH
权利人:LI GUIGEN; PINDI SURESH
摘要:Provided herein are novel chiral sulfinamide and imine compounds. Also provided herein are methods of synthesizing novel chiral sulfinamide and imine compounds comprising simplified purification methods when compared to prior methods. The novel chiral sulfinamide and imine compounds are useful, for example, in the synthesis of complex natural products and pharmaceutical important compounds.

专利号:US-8653238-B2
优先权日:2006-02-27
标题:Compositions and methods for transport of molecules with enhanced release properties across biological barriers
发明人:WENDER PAUL A; GOUN ELENA A; JONES LISA R
权利人:WENDER PAUL A; GOUN ELENA A; JONES LISA R; UNIV LELAND STANFORD JUNIOR
摘要:Conjugates of a cargo molecule with a transporter molecule are disclosed, where the cargo molecule and the transporter molecule are linked covalently by a releasable linker. The cargo of the conjugate can be a biologically active agent or a reporter molecule. The transporter modulates the transport of the cargo across a biological barrier (e.g., a cell membrane) compared to the transport of the unconjugated cargo. Releasable linkers suitable for rapid and facile conjugation to various types of cargo and transporters are also disclosed, along with methods for using the linkers in the synthesis of conjugates.

专利号:US-6603003-B2
优先权日:2000-11-07
标 题 :Method for the preparation of piperazine and its derivatives
发明人:SEBASTIAN SONNY; PATEL HETAL VIRENDRA; THENNATI RAJAMANNAR
权利人:SUN PHARMACEUTICAL IND LTD
摘要:A novel method for the synthesis of piperazine and its derivatives of formula 1,wherein R is selected from hydrogen, or a lower alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or a phenylalkyl group the alkyl of which has 1 to 4 carbon atoms;R1 is selected from hydrogen, a methyl group, a phenyl group optionally substituted with an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or a phenylalkyl group the alkyl of which has 1 to 4 carbon atoms; andR2 is selected from hydrogen, or a methyl group, or a fluoromethyl group;comprising the steps:a. reacting an ester of formula 11 with substituted or unsubstituted ethylenediamine of formula 7 to give 3,4-dehydropiperazine-2-one and its derivatives of formula 12, wherein R, R1, R2 are as defined above and R6 is a C1 to C4 linear or branched alkyl group; andb. reacting the 3,4-dehydro-piperazine-2-one and its derivatives of formula 12 with a reducing agent to yield the piperazine and its derivatives of formula 1.
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主要参考文献


1: Ekstrand C, Ingvast-Larsson C, Bondesson U, Hedeland M, Olsén L. Cetirizine per os: exposure and antihistamine effect in the dog. Acta Vet Scand. 2018 Nov 26;60(1):77. doi: 10.1186/s13028-018-0431-3.
2: Nayak AS, Berger WE, LaForce CF, Urdaneta ER, Patel MK, Franklin KB, Wu MM. Randomized, placebo-controlled study of cetirizine and loratadine in children with seasonal allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2017 May 1;38(3):222-230. doi: 10.2500/aap.2017.38.4050. 29(2):149-151. doi: 10.1080/09546634.2017.1341610. Epub 2017 Jun 29. 123(50):1523-4. German. doi: 10.1055/s-0029-1237295. 15(21):2173-91. doi: 10.2174/092986708785747625. 42(6):617-623. doi: 10.1111/jvp.12808. Epub 2019 Sep 6. 48(12):729. Czech. 92(1-2):14-25. doi: 10.1159/000351843. Epub 2013 Jul 18. 113(3):247-9. doi: 10.1016/j.anai.2014.06.030. 30(6). doi: 10.1111/dth.12530. Epub 2017 Aug 10.

合成参考文献


参考文献:10.1159/000089035
摘要:Pitarch G, Torrijos A, Martínez-Menchón T, Sánchez-Carazo JL, Fortea JM. Familial aquagenic urticaria and bernard-soulier syndrome. Dermatology. 2006;212(1):96–7. doi: 10.1159/000089035.
参考文献:10.1177/0885328211406563
摘要:Chen X, Li X, Zhou Y, Wang X, Zhang Y, Fan Y, Huang Y, Liu Y. Chitosan-based thermosensitive hydrogel as a promising ocular drug delivery system: preparation, characterization, and in vivo evaluation. J Biomater Appl. 2012 Nov;27(4):391–402. doi: 10.1177/0885328211406563.
参考文献:10.1055/s-0031-1296201
摘要:Ren XL, Tian Y, Zhang ZJ, Chen Y, Wu LL, Huang J. Determination of cetirizine in human plasma using high performance liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometric detection: application to a bioequivalence study. Arzneimittelforschung. 2011;61(5):287–95. doi: 10.1055/s-0031-1296201.
参考文献:10.1002/rcm.5111
摘要:Flynn CA, Alnouti Y, Reed GA. Quantification of the transporter substrate fexofenadine in cell lysates by liquid chromatography/tandem mass spectrometry. Rapid Commun Mass Spectrom. 2011 Aug 30;25(16):2361–6.
摘要:Reamy BV, Bunt CW, Fletcher S. A diagnostic approach to pruritus. Am Fam Physician. 2011 Jul 15;84(2):195–202.
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