CAS: 70374-39-9; 6-Chloro-4-Hydroxy-2-Methyl-N-(Pyridin-2-yl)-2H-Thieno[2,3-E][1,2]Thiazine-3-Carboxamide 1,1-Dioxide

该化合物是皮诺西卡姆的氧碳酸盐衍生物, 提供止痛和抗炎特性, 并快速启动行动. 它显示出高能, 长效和最小肠胃副作用, 适合在不同临床环境中管理中度至重度疼痛.

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2-aminopyridine methyl 6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxylate 1,1-dioxidemethyl 5-chloro-2-thiophenecarboxylate methyl (pyridin-2-ylcarbamoyl)formate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lornoxicam 主要起始原料 2-Aminopyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Aminopyridine
2-氨基吡啶置于sodium Methylate,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 氯诺昔康
参考文献:一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法
标题:一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法
摘要:本发明公开了一种非甾体抗炎镇痛药氯诺昔康的制备方法.本发明以5‑氯‑3‑氯磺酰基噻吩‑2‑碳酸甲酯为起始原料,与2‑n‑甲基‑2‑n‑boc‑乙酰(2‑吡啶基)胺反应,然后与叔丁醇及叔丁醇钾反应制得氯诺昔康.该合成方法路线短,安全环保并且收率高,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2012177593-A1
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

专利号:US-2012232225-A1
优先权日:2009-08-26
标 题:Synthesis and isolation of dendrimer systems
发明人:BAKER JR JAMES R; BANASZAK HOLL MARK M; MULLEN DOUGLAS GURNETT; ORR BRADFORD G; DESAI ANKUR; SANDER LEONARD M; WADDELL JACK NEEL
权利人:BAKER JR JAMES R; BANASZAK HOLL MARK M; MULLEN DOUGLAS GURNETT; ORR BRADFORD G; DESAI ANKUR; SANDER LEONARD M; WADDELL JACK NEEL; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis and isolation of dendrimer systems. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates with defined and limited numbers of ligand conjugates and high levels of structural uniformity, methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)).

专利号:US-8338565-B2
优先权日:2008-08-20
标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
发明人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.

专利号:WO-2011011384-A2
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates

专利号:WO-2011028334-A2
优先权日:2009-08-26
标题:Synthesis and isolation of dendrimer systems

专利号:US-2012259098-A1
优先权日:2009-10-13
标题 :Dendrimer compositions and methods of synthesis
北京天泰华恒医药技术有限公司
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北京诺德恒信化工技术有限公司
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重庆朗天制药有限公司
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电话:18120446293
手机:18120446293
传真:027-59220200
邮箱:3504472216@qq.com
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邮编: 432000
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北京德普顿斯(DCE)化学
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淄博隆旭化学有限公司
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湖北中料化工有限公司
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北京屹柏生物科技有限公司
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湖北奥翔医药化工有限公司
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台州市泰丰化工有限公司
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海口卓优化学技术有限公司
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博达维科技药业有限公司
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滨海白云化工有限公司
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山东众诚医药化工有限公司
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主要参考文献


1: Larif S, Slim R, Fathallah N, Ghariani N, Hmouda H, Salem CB. Lornoxicam-induced acute generalized exanthematous pustulosis. Int J Dermatol. 2016 Mar 11. doi: 10.1111/ijd.13252. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.bjan.2015.11.003. Epub 2015 Nov 29. Portuguese. doi: 10.1016/j.bjane.2014.07.013. Epub 2015 Mar 29. doi: 10.1016/j.ijpharm.2015.07.010. Epub 2015 Jul 4. doi: 10.1097/MPA.0000000000000344. doi: 10.1016/j.ejogrb.2015.03.005. Epub 2015 Mar 9. doi: 10.1111/coa.12351.
9: Kotsovolis G, Karakoulas K, Grosomanidis V, Tziris N. Comparison between the combination of gabapentin, ketamine, lornoxicam, and local ropivacaine and each of these drugs alone for pain after laparoscopic cholecystectomy: a randomized trial. Pain Pract. 2015 Apr;15(4):355-63. doi: 10.1111/papr.12183. Epub 2014 Feb 27. doi: 10.1515/acph-2015-0009. doi: 10.1155/2015/545807. Epub 2015 Aug 31.
12: Kilbaş Z, Menteş MÖ, Harlak A, Yiğit T, Balkan SM, Coşar A, Öztürk E, Kozak O, Tufan CT. Efficacy of wound infiltration with lornoxicam for postoperative analgesia following thyroidectomy: a prospective, randomized, double-blind study. Turk J Med Sci. 2015;45(3):700-5. doi: 10.3109/08982104.2014.941861. Epub 2014 Jul 24. doi: 10.3109/10717544.2014.885615. Epub 2014 Feb 13. doi: 10.5414/CP202190. doi: 10.1007/s10517-014-2680-0. Epub 2014 Nov 19. doi: 10.1111/pme.12536. Epub 2014 Aug 19. doi: 10.3109/03639045.2013.804834. Epub 2013 Jul 5. doi: 10.1002/jps.24073. Epub 2014 Jul 3.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.jpba.2011.06.012
摘要:Modhave DT, Handa T, Shah RP, Singh S. Stress degradation studies on lornoxicam using LC, LC–MS/TOF and LC–MSn. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2011 Nov;56(3):538–45. doi: 10.1016/j.jpba.2011.06.012.
参考文献:10.1159/000327658
摘要:Tuzuner Oncul AM, Yazicioglu D, Alanoglu Z, Demiralp S, Ozturk A, Ucok C. Postoperative analgesia in impacted third molar surgery: the role of preoperative diclofenac sodium, paracetamol and lornoxicam. Med Princ Pract. 2011;20(5):470–6. doi: 10.1159/000327658.
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