CAS: 61336-70-7; (2S,5R,6R)-6-((R)-2-Amino-2-(4-Hydroxyphenyl)Acetamido)-3,3-Dimethyl-7-Oxo-4-Thia-1-Azabicyclo[3.2.0]Heptane-2-Carboxylic Acid Trihydrate

该化合物是一种半合成二硝基苯丙胺抗生素,针对抗药性细菌和抗药性细菌开展广泛频谱活动. 这种制药级化合物展示出极好的生物利用率,有利于治疗效应的快速爆发,同时尽量减少潜在的副作用. 它稳定的水合物形式确保了可靠的储存和处理特性.

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Sodium; 6-[2-((E)-2-ethoxycarbonyl-1-methyl-vinylamino)-2-(4-hydroxy-phenyl)-acetylamino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylatepenicillin G

合成工艺路线路线简述

    ,,阿莫西林,,盐酸置于ice,Sodium Hydroxide体系中,化学反应 2.0H,反应生成 阿莫西林三水合物
    参考文献:Silylation Process
    标题:Silylation Process
    摘要:一种将6-氨基青霉烷酸或7-氨基脱乙酰基头孢菌素酸硅化的方法,该方法是在某些羧酸酯中进行硅化,并且可用于生产6-α-氨基酰基青霉素和7-α-氨基酰基脱乙酰基头孢菌素.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-2173892-B8
    优先权日:2007-07-27
    标题:Process for the preparation of immobilised recombinant Penicillin Acylase biocatalyst from Achromobacter sp CCM 4824 expressed in E. coli BL21 CCM 7394 and its use for the synthesis of beta-lactam antiobiotics
    发明人:DATLA ANUPAMA; RAJASEKAR VYASARAYANI WILLIAMS; KYSLIK PAVEL; BECKA STANISLAV; KRISHNAKANT ASHAR TRUPTI; YOGESH ZAMBRE SUJATA; NIKUNJ KUMAR
    权利人:FERMENTA BIOTECH LTD
    摘要:The present invention discloses isolation of Penicillin Acylase (PA) from Achromobacter sp CCM 4824 expressed in recombinant strain E. coli BL21 CCM 7394 bearing the recombinant plasmid pKXIP1 and processing of PA into biocatalyst useful for the industrial synthesis of antibiotics. More particularly the invention discloses a synthesis of semi-synthetic β-lactam antibiotics in the reaction mixture consisting of activated acyl-donor (D-p-hydroxyphenylglycine methyl ester or amide for Amoxicillin and Cefadroxil; D-phenylglycine methyl ester or amide for Ampicillin and Cephalexin) and nucleophile (6-APA or 7-ADCA) catalyzed by PA obtained from recombinant E. coli BL21 CCM 7394 as the biocatalyst.

    专利号:US-4251442-A
    优先权日:1978-12-07
    标题:Method for synthesis of penicillin
    发明人:MORITA YOSHIHARU; ITAGAKI TAKAHARU; ITO TSUYOSHI; WADA SHIGENORI
    权利人:MITSUBISHI CHEM IND
    摘要:This invention relates to a method for synthesizing a penicillin by reacting a silylate of 6-aminopenicillanic acid and a carboxylic acid halide in the presence of an insoluble weakly basic resin having a three-dimensional structure.

    专利号:WO-2014128538-A1
    优先权日:2013-02-22
    标 题:A process for the preparation of amoxicillin trihydrate
    发明人:GUJRAL RAJINDER SINGH
    权利人:VARDHMAN CHEMTECH LTD; GUJRAL RAJINDER SINGH
    摘要:The invention relates to an in-situ process for the preparation of amoxicillin trihydrate from sugarcane juice without isolation of the intermediates produced during the reaction sequence viz penicillin G and 6-aminopenicillanic acid. The invention provides an in-situ cost effective and environment friendly process in which no separate synthesis of the intermediates, no purification cost and no crystallization cost for the intermediates is required.

    专利号:EP-0024372-A1
    优先权日:1979-08-03
    标题:Derivatives of clavulanic acid, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    发明人:DENERLEY PAUL MILLINGTON; EGLINGTON ALFRED JOHN; HARBRIDGE JOHN BARRY
    权利人:BEECHAM GROUP PLC
    摘要:The compounds of the formula (II):n and salts and esters thereof wherein the hydroxyl group occupies position 2 or 4 R 1 and R 2 may be the same or different and represent hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, lower alkoxy or R, and R 2 when an adjacent carbon atoms may together represent a 1,4-buta-1,3-dienylene group or a polymethylene group containing from 3 to 5 carbon atoms; have been found to be β-lactam antibiotics and synergists with penicillins and cephalosporins. Their preparation and use is described. The synthesis of intermediates useful in their preparation is also described.

    专利号:US-7442386-B2
    优先权日:2001-08-16
    标题:Synthesis and use of reagents for improved DNA lipofection and/or slow release prodrug and drug therapies
    发明人:DIAMOND SCOTT L; GRUNEICH JEFFREY ALAN
    权利人:UNIV PENNSYLVANIA
    摘要:The invention relates to compositions and methods for a one-step synthetic technique for making cationic steroid or cationic drug molecules for use as delivery vehicles. The invention further relates to methods for using cationic steroid molecules in lipofection or transfection, delivery of drugs, and for treatment of inflammation and other diseases and disorders. The invention also relates to cationic steroid prodrugs and cationic prodrugs and to methods of modifying drugs.

    专利号:US-9839642-B2
    优先权日:2014-05-09
    标 题:Beta-tetrazolyl-propionic acids as metallo-beta-lactamase inhibitors
    发明人:TANG HAIFENG; YANG SHU-WEI; MANDAL MIHIR; SU JING; LI GUOQING; PAN WEIDONG; TANG HAIQUN; DEJESUS REYNALDA; PAN JIANPING; HAGMANN WILLIAM; DING FA-XIANG; XIAO LI; PASTERNAK ALEXANDER; HUANG YUHUA; DONG SHUZHI; YANG DEXI
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula I that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.
    武汉鼎信通药业有限公司
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    武汉英河化工有限公司
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    珠海经济特区拱北桂花北路
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    湖北恒硕精细化工有限公司
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    陕西西岳制药有限公司
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    陕西西岳制药有限公司
    营销中心:陕西省西安市沣东新城西咸路501号启航时代广场
    生产厂址:陕西省渭南市华阴市建设西路医药园区
    陕西省宝鸡市扶风县降帐工业园区
    +86 -29-88230456
    联系电话:原料:18681801686
    邮 箱:market@xiyuezy.com
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    传真:0537-2880808
    地址:山东省济宁高新区德源路88号
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    南雄阳普医疗科技有限公司
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    联系人:李桂银
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    广东省南雄市精细化工基地平安一路33号
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    石家庄泗水工业园
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    焦作市医药原料贸易有限公司
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    南昌大丰实业有限公司
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    南昌市叠山路75号
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    武汉市金诚精细化工公司
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    销售经理: 杨柳经理
    联系电话:13476123257
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    湖北省武汉市江汉路平安大厦25F
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    张家口东方医药有限公司
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    张家口市东山路12号甲1号
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    武汉鑫灵生物科技有限公司
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    销售经理: 刘经理
    联系电话:027-51234320
    手机号码: 15827170355
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    湖北省武汉市蔡甸区93号
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    广东明健药业有限公司
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    广州市天河直街55号华苑大厦D幢10楼E室
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    石家庄瑞美化工有限公司
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    销售经理: 刘先生、杨小姐经理
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    传真号码: 0311-85664060
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    石家庄市中山东路618号
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    杭州鼎燕化工有限公司
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    联系人:林女士
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    邮箱:sales@dingyanchem.com
    通信地址: 杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
    邮编: 310018
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    海南省海灵制药厂有限公司
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    电话:0898-66747490 66790372-1032👤
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    邮件:ccl@hailingpharm.com
    销售经理: 陈先生经理
    联系电话:0898-66747490 66790372-1032
    传真号码: 0898-66792859
    海南省海口市金宇路6号
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    海南省海口市金宇路6号
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    黑龙江三勤制药有限公司
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    邮件:zbj66667@shohu.com
    销售经理: 金先生 吕先生经理
    联系电话:0451-2292129、2330707
    手机号码: 13804529660
    传真号码: 0451-2330245
    香坊区赣水路15号3-8
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    香坊区赣水路15号3-8
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    石药集团有限公司
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    邮件:cspc@mail.ecspc.com
    联系电话:0311-87037015
    河北省石家庄市中山西路276号
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    珠海保税区丽珠合成制药有限公司
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    联系电话:0756-8686180 8687392
    传真号码: 0756-8135873
    广东省珠海市香洲区珠海湾仔保税区
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    珠海联邦制药股份有限公司
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    联系电话:0756-7766777
    传真号码: 0756-7767377
    广东省珠海市国家高新技术产业开发区三灶科技工业园
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    山东兰博威医药有限公司
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    邮件:chaiyi2008@126.com
    销售经理: 柴先生经理
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    手机号码: 13065090505
    传真号码: 0531-89600155
    山东省济南市槐荫区经十路
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    山东省济南市槐荫区经十路
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    湖北恒大会药业有限公司
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    湖北省武汉市江汉区
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    石家庄峰华医药化工科技有限公司
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    联系电话:0311-83851308
    传真号码: 0311-83817056
    河北省石家庄市新石北路368号
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    合肥博美生物科技有限责任公司
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    销售经理: 郝经理
    联系电话:13505618024
    手机号码: 13505618024
    传真号码: 0551-65172340
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    郑州仁诚化工产品有限公司
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    电话:0371-53721548👤
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    邮件:1743957199@qq.com
    销售经理: 杨岚经理
    联系电话:0371-53721548
    手机号码: 18937117936
    传真号码: 0371-86182058
    QQ号:1743957199
    二七区南三环
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    淄博金恺忻贸易有限公司
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    销售经理: 王劲松经理
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    山东淄博张店区西五路金丽大厦
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    河南万隆药业有限公司
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    广州市宇辉药业有限公司
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    武汉市嘉发胶原蛋白研究所
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    销售经理: 刘淑琴经理
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    武昌中山路496号
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    北京海洋医化生物科技有限公司
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    邮件:hyswkj@126.com
    销售经理: 乔霞经理
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    北京市海淀区西郊板井北京农林科学院畜牧研究所西院204室
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    山东瑞阳制药有限公司
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    销售经理: 殷波经理
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    石家庄市太行医药有限公司
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    河北省石家庄中山西路772号
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    广东恒康医药进出口有限公司
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    销售经理: 黄庆程经理
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    广东省揭阳市榕城区仙桥沿江路8号
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    主要参考文献


    1: Scheinfeld N. A review and report of blistering distal dactylitis due to Staphylococcus aureus in two HIV-positive men. Dermatol Online J. 2007 May 1;13(2):8. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

    合成参考文献


    摘要:S104 | UKVETMED | UK Veterinary Medicines Directorate's List | DOI:10.5281/zenodo.7802119
    摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 7(3040), 1973
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