CAS: 182499-89-4; 2-Amino-4-Bromo-6-Fluorophenol

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2-fluoro-4-bromo-6-nitro-phenol potassium ethyl xanthogenate stannous chloride 6-bromo-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-3-one 5-bromo-7-fluoro-2-[2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl]benzo[d]oxazole 7-fluoro-2-[2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzo[d]oxazole 6-bromo-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine

📜4-溴-2-氟-6-硝基苯酚置于铁粉,氯化铵体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成2-氨基-4-溴-6-氟苯酚
参考文献:1H-吡唑并[3,4-B]吡啶衍生物作为新型强效 Tbk1 抑制剂的鉴定:设计,合成,生物学评价和分子对接研究
标题:1H-吡唑并[3,4-B]吡啶衍生物作为新型强效 Tbk1 抑制剂的鉴定:设计,合成,生物学评价和分子对接研究
摘要:摘要 Tank 结合激酶 1 (Tbk1) 是抑制剂-Kappab 激酶 (Ikks) 家族的非经典成员,在协调先天免疫信号通路方面发挥着至关重要的作用,涉及神经炎症,自噬和肿瘤发生的过程.在目前的研究中,基于合理的药物设计策略,我们发现了一系列 1 H-吡唑并[3,4-B]吡啶衍生物作为有效的 Tbk1 抑制剂,并剖析了构效关系 (Sars).经过多轮优化,化合物15Y作为tbk1的强效抑制剂脱颖而出,Ic 50值为0.2 Nm,并显示出非常好的选择性.Tbk1下游基因的mrna检测表明化合物15Y在受刺激的 Thp-1 和 Raw264.7 细胞中有效抑制 Tbk1 下游 Ifn 信号传导.同时,化合物15Y对 A172,U87Mg,A375,A2058 和 Panc0504 细胞系表现出微摩尔抗增殖作用.总之,目前的结果提供了一种有前途的 Tbk1 抑制剂15年作为免疫和癌症相关药物发现的先导化合物.
Doi:10.1080/14756366.2022.2076674