CAS: 1151904-85-6; 4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-C]Pyridin-2-Yl Acetate

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4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶 4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-C]Pyridine 54903-50-3

📜4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶置于10 Wt% Pd(Oh)2 On Carbon,氢溴酸,氢气,双氧水,Palladium Diacetate,溶剂黄146,2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯体系中,用 甲醇,乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,100.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应 32.5H,反应生成普拉格雷杂质
参考文献:一种制备盐酸普拉格雷的新工艺
标题:一种制备盐酸普拉格雷的新工艺
摘要:本发明公开了普拉格雷的新型合成工艺,提出了以4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶,苯甲醛,三乙酰氧基硼氢化钠为起始原料先经苄基保护生成5‑苄基‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶.再与氢溴酸溴化得到2‑溴‑5‑苄基‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶.然后以醋酸钯为催化剂,Xphos为配体催化合成2‑乙酰氧基‑5‑苄基‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶.再经加氢脱苄,最后与α‑溴代邻氟苄基环丙基酮偶联得到目标分子2‑乙酰氧基‑5‑(α‑环丙基羰基‑2‑氟苄基)‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶盐酸盐,即盐酸普拉格雷.此方法路线简便新颖,原料易得,条件温和,操作方便,总收率80‑90%,适合放大生产.