📜2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-2-酮置于二异丁基氢化铝体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以95%的收率获得产物2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-2-醇
参考文献:N-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷类,一类新的非麻醉镇咳药:研究导致发现2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]β-氧噻唑烷-3-丙酸乙酯.
标题:N-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷类,一类新的非麻醉镇咳药:研究导致发现2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]β-氧噻唑烷-3-丙酸乙酯.
摘要:描述了一类新型镇咳药的合成.通过电或化学刺激诱导咳嗽后,检查化合物在豚鼠中的镇咳活性.2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]-β-氧噻唑烷-3-丙酸酯(bbr 2173,Moguisteine,7)和其他与结构相关的化合物具有显着水平的活性,与可待因和右美沙芬相当.本文介绍的化合物的特征在于n-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷部分,这是镇咳药领域中的新成员.噻唑烷部分在确定镇咳作用中的作用的偶然发现促进了对这些结构的广泛研究.n-酰基-2-取代-1的优化过程 3-噻唑烷类化合物导致了对2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]-3-[2-(乙酰硫基)乙酰基]-1,3-噻唑烷类化合物(18A)的初步鉴定.对18A快速且非常复杂的新陈代谢的仔细研究为设计更新的相关衍生物提供了进一步的见识.观测到18A的硫在侧链的硫上被代谢氧化为亚砜,具有镇咳作用,这表明相对于亚砜部分引入了等位官能团.随后的结构修饰
DOI:10.1021/jm00003A014