📜N-Penten-1-Yl-Diisobutylamin置于水,Sodium Acetate,溶剂黄146体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 9.0H,反应生成 布瓦西坦杂质60
参考文献:通过动态动力学拆分α-手性脂肪醛的不对称胺化,以获取立体互补的brivaracetam和pregabalin前体
标题:通过动态动力学拆分α-手性脂肪醛的不对称胺化,以获取立体互补的brivaracetam和pregabalin前体
摘要:在过去的几十年中,生物催化已经成为活性药物成分(api)不对称合成的必不可少且用途广泛的工具.在这种情况下,尤其是转氨酶(tas)已成功用于制备多种α-手性,光学纯胺,是api的重要组成部分.在这里,我们详细介绍了转氨酶的开发,该酶识别具有脂肪族残基的醛部分附近的α-手性中心,为抗癫痫药brivaracetam和pregabalin的新颖合成路线开辟了概念.转型通过动态动力学拆分(dkr)基于醛对映异构体的生物诱导外消旋作用,可实现外消旋底物的定量转化胺化.介质,底物和酶工程技术都可以以高光学纯度获得立体互补药物胺前体的(R)和(S)对映体.
DOI:10.1002/adsc.201701449