对溴苯乙酸置于氯化亚砜,三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 4-溴苯乙酸甲酯
参考文献:以高比活性合成 3H 标记的 5-Ht3 拮抗剂 (Rs-25259-197)
标题:以高比活性合成 3H 标记的 5-Ht3 拮抗剂 (Rs-25259-197)
摘要:描述了标题化合物,具有止吐特性的选择性 5-Ht 3 拮抗剂的制备.涉及的关键中间体是 6-溴-1,2-二氢萘甲酸 (5),它是由 4-溴苯乙酸通过迈克尔加成,酸诱导环化,还原和脱水合成的.选择化合物 (5) 是因为它有两个标记位点以确保最终产品的高比活性.用无载体氚气还原酰胺 6,然后用 Bf 3-Oet 2 还原酰胺官能团并进行分子内环化,得到比活性为 70.4 Ci/mmol 和 >99% 纯度的标题化合物.
DOI:10.1002/(Sici)1099-1344(199605)38:5<425::Aid-Jlcr860>3.0.Co;2-B