📜对氟苯甲醛置于ammonium Hydroxide,Potassium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应生成4-(4-氟苯氧基)苯腈
参考文献:二氨基三嗪作为潜在结核分枝杆菌dhfr抑制剂的聚焦库的设计与合成.
标题:二氨基三嗪作为潜在结核分枝杆菌dhfr抑制剂的聚焦库的设计与合成.
摘要:我们报告设计2,4-二氨基三嗪系列作为结核分枝杆菌(mtb)二氢叶酸还原酶抑制剂的设计.评估合成的化合物对mtb的抵抗力(h37Rv和dormant阶段h37Ra),评估其细胞毒性(hepg2和a549细胞系),并通过针对其他细菌菌株进行测试来评估对mtb的选择性.一些衍生物显示出有希望的活性以及低细胞毒性.全细胞分析中最有效的化合物(针对h37Rv的mic为0.325μm)在酶分析中显示出选择性,并且与二线抗结核病药物对氨基水杨酸具有协同作用.因此,这项研究为抗结核dhfr抑制剂的进一步开发提供了有希望的分子.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.5B00367