📜间苯三酚置于aluminum (Iii) Chloride,三氟化硼乙醚,三氯化硼,Potassium Carbonate,Potassium Hydroxide体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水,二甲基亚砜,乙酸乙酯,氯苯 作为反应溶剂,化学反应 10.0H,反应生成 2',4'-二羟基-4,6'-二甲氧基查尔酮
参考文献:设计,合成和生物评价二甲基小豆蔻(dmc)衍生物作为p糖蛋白介导的多药耐药逆转剂.
标题:设计,合成和生物评价二甲基小豆蔻(dmc)衍生物作为p糖蛋白介导的多药耐药逆转剂.
摘要:背景:过去十年来,P-糖蛋白(p-Gp)被认为是肿瘤细胞多药耐药性(mdr)的重要因素,可以通过抑制pgp逆转mdr来解决.因此,开发p-Gp抑制剂是一种有效的策略. 目的:本研究在二甲基小豆蔻苷(dmc)的基础上,通过生物等位线设计进行了一系列衍生物的合成.随后,我们评估了它们作为潜在的p-糖蛋白(p-Gp)介导的多药耐药性(mdr)药物的逆转活性. 方法:在40%koh存在下,通过claisen-Schmidt反应,由苯乙酮和相应的苯甲醛合成二甲基豆蔻苷衍生物.用mtt评估它们的体外细胞毒性和逆转活性.此外,通过阿霉素(dox)积累,蛋白质印迹和伤口愈合分析对化合物b4进行了深入评估. 结果与讨论:结果表明,化合物b2,B4和b6具有mdr反向剂的效力,而固有的细胞毒性很小.同时,这些化合物还显示出抑制mcf-7和mcf-7 / Dox细胞迁移的能力.此外,选择了最多的化合物b4进行进一步的研究,它促进了dox在mcf-7
DOI:10.2174/1570180817999200531162015