3-Hydroxy-5β-Androst-2-Ene-4,17-Dione置于sodium体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以80%的收率获得产物福美司坦
参考文献:福美斯坦 5β-环氧化物前体异常环裂解的 X 射线和氘标记研究
标题:福美斯坦 5β-环氧化物前体异常环裂解的 X 射线和氘标记研究
摘要:抗肿瘤类固醇福美烷 (4-Oha) 5 的新聚合合成已从 5 α-和 5 β-Androst-3-En-17-One 1A 和 1B 的易于获得的差向异构混合物进行,以尝试提高产量改进.对 5 个 α-和 5 个 β-差向异构体 1A 和 1B 应用两步氧化路线,然后进行碱催化异构化,无论是作为混合物还是分开,得到标题化合物 5.从差向异构体 1A 获得了一个有效的过程制备所需的芳香酶抑制剂福美斯坦.差向异构体 1B 导致了相同化合物 5 的形成.此外,1B 也被转化为 5β-羟基雄甾烷-3,17-二酮 12 和雄甾醇-4-烯-3,17-二酮 13,揭示了出乎意料的反应性3 测试版,4 β-Epoxy-5 β-Androstan-17-One 中间体 6 在与过甲酸的第一个氧化步骤中由 1B 形成.环氧化物 6 的裂解导致了反双轴和反赤道 Vic-二醇 7 和 8 以及 1,3-二醇 9.通过
DOI:10.1016/s0039-128X(01)00164-7