📜间氨基三氟甲苯 以 二苯醚,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 4-羟基-7-三氟甲基-3-羧酸乙酯
参考文献:喹啉作为强效和选择性pde5抑制剂,可作为治疗勃起功能障碍的潜在药物.
标题:喹啉作为强效和选择性pde5抑制剂,可作为治疗勃起功能障碍的潜在药物.
摘要:在不断发现新的化学型作为治疗男性勃起功能障碍(ed)的有效和选择性pde5抑制剂的过程中,我们发现4-苄基氨基喹啉衍生物是非常有效和选择性的pde5抑制剂.该系列中的某些化合物的pde5 Ic(50)低至50 Pm.喹啉c6-位的吸电子基团大大提高了pde5的效力,而c8-位的乙基不仅提高了pde5的效力,而且提高了同工酶的选择性.在c3位的取代基可以结合各种不同的基团.描述了这一新系列有效的pde5抑制剂的合成及其一级结构-活性关系.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2003.12.090