CAS: 35717-98-7; (Diisopropoxyphosphoryl)Methyl 4-Methylbenzenesulfonate

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CAS号24630-68-0 Diisopropyl (hy... | CAS号98-59-9 对甲苯磺酰氯(PTSC) | CAS号691-96-3 亚磷酸异丙酯 | CAS号1809-20-7 亚磷酸二异丙酯 | CAS号21658-95-7 二异丙基氯甲基磷酸酯 | CAS号4904-21-6 4-环丙基吡啶 | CAS号168975-67-5 bis(2-propyl) 3...

📜亚磷酸氢二异丙酯置于三乙胺体系中,用 乙醚 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成(二异丙氧基磷酰)甲基对甲苯磺酸酯
参考文献:9-[(膦酰基烷基)苄基]鸟嘌呤.人红细胞嘌呤核苷磷酸化酶的多底物类似物抑制剂.
标题:9-[(膦酰基烷基)苄基]鸟嘌呤.人红细胞嘌呤核苷磷酸化酶的多底物类似物抑制剂.
摘要:合成了一系列9-[(膦酰基烷基)苄基]鸟嘌呤,并测试了其对人红细胞嘌呤核苷磷酸化酶(pnpase)的抑制作用.Pnpase抑制剂应为t细胞选择性免疫抑制剂,在治疗t淋巴细胞致病的多种疾病中具有潜在的临床应用价值.最初的一组弱pnpase抑制剂9-苄基鸟嘌呤(6)的六个类似物包含一个膦酸基团,该膦酸基团通过两个或三个原子的间隔基与芳基的邻位,间位或对位连接.这些化合物使我们能够探索与磷酸盐结合结构域的有利相互作用.为了优化间隔基,还研究了几个其他的间膦酰基烷基取代基.两种最有效的化合物,[[3-[(2-Amino-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-甲基)苄基]氧基]-甲基膦酸(3F)和[[3-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H]-嘌呤-9-甲基)甲基]苄基]-硫]甲基膦酸(3J)是pnpase的抑制剂,Ki分别为5.8和1.1Nm.这些抑制剂表现出相对于肌苷和无机磷酸盐的竞争
Doi:10.1021/jm00074A029

专利信息

专利号:US-6818633-B2
优先权日:2001-06-29
标题:Antiviral compounds and methods for synthesis and therapy
发明人：BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN
权利人:ACAD OF SCIENCE CZECH REPUBLIC; REGA STICHTING
摘要:Novel compounds are provided having formula (I)whereR1, R2, R3, R4, Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).

专利号:US-7115592-B2
优先权日:2003-06-16
标题:Phosphonate substituted pyrimidine compounds and methods for therapy
发明人：BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN; HOCKOVA DANA
权利人:BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF
摘要:Novel compounds are provided having formula (I) n nwheren n R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).