📜间溴苯甲酸置于硫酸,肼体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成3-溴苄肼
参考文献:探索绕丹宁连接的烯胺-碳酰肼衍生物作为分枝杆菌碳酸酐酶抑制剂:设计,合成,生物学评价和分子对接研究
标题:探索绕丹宁连接的烯胺-碳酰肼衍生物作为分枝杆菌碳酸酐酶抑制剂:设计,合成,生物学评价和分子对接研究
摘要:随着耐多药结核病的兴起,寻找一种结合新作用机制的替代性优质治疗方案变得至关重要.为了实现这一目标,我们开发并合成了一系列新的绕丹宁连接的烯胺碳酰肼衍生物,探索它们作为分枝杆菌碳酸酐酶抑制剂的潜力.研究结果揭示了它们的功效,对分枝杆菌碳酸酐酶 2 (Mtca 2) 酶表现出显着的选择性.该系列化合物虽然对人碳酸酐酶异构体表现出中等活性,但表现出非常好的选择性,将这些化合物定位为潜在的抗结核药物.化合物6D是该系列中最好的一种,对 Mtca 2 的k I值为 9.5 µm.大多数化合物对 Mtb H37Rv 菌株表现出中等至非常好的抑制作用;化合物11K的最低抑制浓度为 1 µg/ml.分子对接研究表明,化合物6D和11K显示出与锌离子的金属配位,就像经典的 Ca 抑制剂一样.
Doi:10.1002/ardp.202400064