📜叔丁胺,苯磺酰氯 以 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成N-叔丁基苯磺酰胺
参考文献:对人at1和at2亚型具有同等亲和力的强效和口服活性血管紧张素ii受体拮抗剂.
标题:对人at1和at2亚型具有同等亲和力的强效和口服活性血管紧张素ii受体拮抗剂.
摘要:为了阻止由血管紧张素ii(aii)与at1和at2受体之间的相互作用引起的影响,我们一直致力于发现对人at1和at2受体亚型表现出同等效力的口服活性非肽aii拮抗剂.一系列先前制备的纳摩尔(ic50)三取代的1,2,4-三唑啉酮联苯磺酰胺双作用aii拮抗剂已在五个不同位置进行了修饰,以增加at2结合亲和力,维持at1活性并降低人肾上腺at2 / At1效能比(ic50比率)>=10.使用多种在三唑啉酮的c5处具有乙基且在n4处具有3-氟取代基的化合物,可以达到目标的人肾上腺效能比<或= 1.-联芳基甲基部分.这些化合物中最受青睐的化合物44在at1(兔主动脉)和at2(大鼠中脑)受体上均表现出亚纳摩尔效价,对后者稍有偏爱,人肾上腺at2 / At1 Ic50比率为1.具有n2-[2-溴-5-(戊酰氨基)苯基]取代基的叔丁基磺酰基氨基甲酸酯在1 Mg / Kg时具有出色的iv活性(100%峰抑制,作用时间>=4
Doi:10.1021/jm00019A004