CAS: 1342278-01-6; 1-(3-Hydroxybenzyl)-3-(4-(Pyridin-4-yl)Thiazol-2-yl)Urea

该化合物是一个化学化合物,在医学化学领域,特别是其潜在的治疗用途方面引起注意,被归类为小分子抑制剂,具体针对疾病过程所涉及的某些途径;该化合物展示了一种独特的结构,有助于其生物活动,通常以特定功能组为特征,加强它与生物目标的互动;RKI-1447已经研究过其调制细胞机制的功效,其中可能包括防炎或防癌特性;其药理学特征,包括吸收,分配,新陈代谢和排泄(ADME),对于确定其临床使用是否合适至关重要;此外,安全和毒性评估是其临床前期和临床研究评价的重要组成部分;总的来说,RKI-1447是药物发展的一个有前途的候选者,正在进行研究,旨在挖掘其全部治疗潜力和行动机制.

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4-bromoacetylpyridine hydrobromide phenyl 4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-ylcarbamate 1-(3-methoxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea 3-hydroxybenzylamine1-(3-hydroxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea methanesulfonate 1-(3-hydroxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

    📜4-(4-吡啶基)-2-氨基噻唑置于吡啶,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,乙腈 用作溶剂,100.0 °C,1.52 Mpa 条件下,反应 0.33H,反应生成1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲
    参考文献:Pyridylthiazole-Based Ureas As Inhibitors Of Rho Associated Protein Kinases (Rock1 And 2)
    标题:Pyridylthiazole-Based Ureas As Inhibitors Of Rho Associated Protein Kinases (Rock1 And 2)
    摘要:新一类1-苄基-3-(4-吡啶基噻唑-2-基)脲的强效rock抑制剂已被鉴定出来.带有苄基不对称中心的脲在活性上表现出显著差异.在苯环的间位具有羟基,甲氧基和氨基的衍生物产生了最强大的抑制剂(低纳摩尔水平).对位上的取代导致活性大幅度丧失.苄基位置上的变化可被容忍,特别是甲基和甲叉羟基时产生了显著的活性.通过x射线晶体学确定了这类抑制剂的结合模式,并解释了所观测到的对映体系列之间的差异.通过抑制人类肺癌细胞中rock底物mypt-1的磷酸化水平,证明了强效抑制rock的作用.
    Doi:10.1039/c2Md00320A

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    主要参考文献


    1: Pepich A, Tümmler C, Abu Ajamieh S, Treis D, Boje AS, Vellema Q, Tsea I, Åkerlund E, Seashore-Ludlow B, Shirazi Fard S, Kogner P, Johnsen JI, Wickström M. The ROCK-1/2 inhibitor RKI-1447 blocks N-MYC, promotes cell death, and emerges as a synergistic partner for BET inhibitors in neuroblastoma. Cancer Lett. 2024 Sep
    20:217261. doi: 10.1016/j.canlet.2024.217261. Epub ahead of print. 27(4):109443. doi: 10.1016/j.isci.2024.109443.
    3: Djokovic N, Djuric A, Ruzic D, Srdic-Rajic T, Nikolic K. Correlating Basal Gene Expression across Chemical Sensitivity Data to Screen for Novel Synergistic Interactors of HDAC Inhibitors in Pancreatic Carcinoma. Pharmaceuticals (Basel). 2023 Feb 14;16(2):294. doi: 10.3390/ph16020294.

    合成参考文献


    参考文献:10.1002/jcp.28965
    摘要:Li L, Chen Q, Yu Y, Chen H, Lu M, Huang Y, Li P, Chang H. RKI‐1447 suppresses colorectal carcinoma cell growth via disrupting cellular bioenergetics and mitochondrial dynamics. Journal Cellular Physiology. 2019 Jun 25;235(1):254–66. doi: 10.1002/jcp.28965.
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