CAS: 1195995-72-2; 4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)Pyridin-2-Amine

相似化合物

903513-62-2 1095708-32-9 1350913-08-4

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2-amino-4-bromopyridine bis(pinacol)diborane 4-chloro-2-nitropyridine N-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-pyridinyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester 7-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 2,4-difluoro-N-(4-(5-(2-methyl-1-oxoisoindolin-5-yl)thiophen-2-yl)pyridin-2-yl)benzenesulfonamide

📜2-氨基-4-溴吡啶,联硼酸频那醇酯置于1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物,Potassium Acetate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成2-氨基吡啶-4-硼酸频哪酯
参考文献:通过多维化合物优化生成高效的 Dyrk1A 依赖性人类 β 细胞复制诱导剂.
标题:通过多维化合物优化生成高效的 Dyrk1A 依赖性人类 β 细胞复制诱导剂.
摘要:小分子刺激 β 细胞再生已成为一种有前途的糖尿病治疗策略.尽管双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 的化学抑制足以增强 β 细胞复制,但目前的先导化合物对于体内应用的细胞效力不足.在此,我们报告临床阶段抗癌激酶抑制剂 Ots167 是一种结构新颖,非常有效的 Dyrk1A 抑制剂和人类 β 细胞复制诱导剂.不幸的是,Ots167 的靶标混杂和细胞毒性限制了实用性.为了调整对 Dyrk1A 的激酶选择性并降低细胞毒性,我们根据 Dyrk1A-Ots167 复合物的建模结构设计了一个包含 51 种 Ots167 衍生物的库.事实上,衍生物表征产生了几种具有出色的 Dyrk1A 抑制和人类 β 细胞复制促进功效但显着降低细胞毒性的先导化合物.这些化合物是迄今为止描述的最有效的人类 β 细胞复制促进化合物,并举例说明了有目的地利用高级化合物的脱靶活性来实现所需应用的潜力.
Doi:10.1016/j.Bmc.2019.115193

专利信息

专利号:US-7772246-B2
优先权日:2007-08-01
标题:Pyrazole compounds as RAF inhibitors
发明人：CUI JINGRONG JEAN; DEAL JUDITH GAIL; GU DANLIN; GUO CHUANGXING; JOHNSON MARY CATHERINE; KANIA ROBERT STEVEN; KEPHART SUSAN ELIZABETH; LINTON MARIA ANGELICA; MCALPINE INDRAWAN JAMES; PAIRISH MASON ALAN; PALMER CYNTHIA LOUISE
权利人:PFIZER
摘要:The present invention is directed to compounds of Formula (I), n nand to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.