📜C.I.酸性橙108,4-溴苯磺酰氯置于三甲基氯硅烷,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以66%的收率获得产物n-(2-羟基乙基)-4-溴苯磺酰胺
参考文献:血清白蛋白靶向,Ph 依赖性磁共振松弛剂
标题:血清白蛋白靶向,Ph 依赖性磁共振松弛剂
摘要:这项工作的目的是合成靶向血清白蛋白,基于gd Iii的磁共振成像 (Mri) 造影剂,该造影剂表现出强的 Ph 依赖性弛豫.基于 Do3A 大环合成了两种新的配合物(gd-Glu和gd-Bbu),其中 Do3A 大环在三个环氮原子的 α 处被三个羧烷基取代基和一个联苯磺酰胺臂修饰.磺酰胺氮以依赖于 Ph 的方式与 Gd 配位,导致水合状态q降低,随着 Ph 值的增加,弛豫率 (R 1)降低.在没有人血清白蛋白 (Hsa) 的情况下,R 1从 2.0 增加到 6.0 M M-1 小号-1为钆谷氨酸和从2.4到9.0米中号-1 小号-1为钆bbu从ph为5〜8.5,在37°C,0.47 T,分别.这些复合物 (0.2 M M) 在5-8.5 的 Ph 范围内与 Hsa (0.69 M M)结合 (>98.9%) .与白蛋白结合会增加旋转相关时间并导致更高的弛豫.的[r 1为增加120%(ph为5)和550%(ph8
DOI:10.1002/chem.201103344