📜3-氯苯甲酸乙酯置于盐酸,Sodium Tetrahydroborate,Sodium Hydride,溶剂黄146体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成2-(3-氯苯基)吡咯烷
参考文献:N-羟基-氨基苄氧基芳基酰胺类似物作为新型选择性κ阿片受体拮抗剂的设计,合成和生物学评估.
标题:N-羟基-氨基苄氧基芳基酰胺类似物作为新型选择性κ阿片受体拮抗剂的设计,合成和生物学评估.
摘要:设计并合成了氨基苄氧基芳基酰胺衍生物1A-I和2A-T作为新型选择性κ阿片受体(kor)拮抗剂.将ly2456302的苯甲酰胺基部分改为n-羟基苯甲酰胺和苯并异恶唑-3(2H)-一,以研究其是否可以增加对kor的结合亲和力或选择性.在放射性配体结合试验中评估了所有目标化合物的阿片受体结合亲和力.这些努力导致鉴定出对kor具有高亲和力的化合物1C(κki = 179.9 Nm).此外,与(+/-)ly2456302相比,Kor对mor和dor的选择性分别增加了近2倍和7倍.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2020.127236