📜氯甲酸-9-芴基甲酯,L-3-溴苯丙氨酸置于sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成Fmoc-L-3-溴苯丙氨酸
参考文献:设计,合成,和化合物-15的衍生物作为用于β负变构调节剂的功能评估2-肾上腺素能受体
标题:设计,合成,和化合物-15的衍生物作为用于β负变构调节剂的功能评估2-肾上腺素能受体
摘要:所述β 2-肾上腺素能受体(β 2 Ar),G蛋白偶联受体,是一个重要的治疗目标.我们最近描述cmpd-15,第一小分子负变构调节剂(nam)为β 2 Ar.本文中,我们详细报告了7种cmpd-15衍生物的设计,合成和构效关系(sar).此外,我们提供一种在剂量-响应范例,它们的衍生物的效果的细节在调节激动剂诱导的β 2在放射性配体竞争结合试验中,Ar活性(g蛋白介导的camp产生和β-Arrestin募集到受体)以及正构激动剂的结合亲和力.我们的研究结果表明,一些修改,包括在除去甲酰胺基的第-Formamido苯丙氨酸区域和溴在元-Bromobenzyl甲基苯甲酰胺区域引起cmpd-15的功能活性显着降低.这些sar结果提供了宝贵的见解nam Cmpd-15的作用机制以及为更有效和选择性调节剂的未来发展,为β的基础2基于cmpd-15的化学支架ar.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.03.023