CAS: 4295-55-0; 2-((2,3-Dichlorophenyl)Amino)Benzoic Acid

该化合物是一种有机化合物,其芳香结构特征包括苯并硫酸和二氯苯基组;该化合物具有箱式酸功能组(COOH),该组有助于其酸性和形成盐类和酯类的潜力;二氯苯基组的存在表明,它有两个氯原子替代在苯环上,可影响其再活动,溶解性和生物活动.

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CAS号608-27-5 2,3-二氯苯胺 | CAS号88-65-3 邻溴苯甲酸 | CAS号118-91-2 邻氯苯甲酸 | CAS号17264-73-2 sodium 2-bromob...

合成工艺路线路线简述

    📜2,3-二氯苯胺,2-溴苯甲酸置于n-甲基吗啉,Copper(I) Oxide体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 16.0H,以26%的收率获得产物n-2,3-二氯苯基氨基苯甲酸
    参考文献:肝细胞摄取甲状腺激素:苯基邻氨基苯甲酸与抑制活性的构效关系.
    标题:肝细胞摄取甲状腺激素:苯基邻氨基苯甲酸与抑制活性的构效关系.
    摘要:描述了一系列单和双取代的n-苯基邻氨基苯甲酸的合成.苯环上的取代基包括cl,Cn,Oh,Cf3,Br,I,Ch3,och3和ocf2Cf2H.已测试这些化合物对h4肝细胞摄取三碘甲状腺素(t3)的抑制作用.还测试了非甾体类抗炎药氟芬那酸,甲芬那酸和甲氯芬那酸以及与结构相关的化合物2,3-二甲基二苯胺和双氯芬酸.发现活性最强的化合物依次为甲氯芬那酸(2,6-Cl2,3-Ch3),氟苯那酸(3-Cf3),甲芬那酸(2,3-(ch3)2),以及具有3,5-Cl2和3-ocf2Cf2H取代基的化合物.效力最低的化合物具有3-Cn和3-Oh取代基.对一系列苯基邻氨基苯甲酸的定量构效关系(qsar)的分析表明,抑制t3吸收高度依赖于化合物的疏水性.发现摄取抑制与计算的辛醇-水分配系数(clogp)之间的关系是抛物线形的,当苯基邻氨基苯甲酸的clogp为5.7时,具有最佳的抑制活性.还发现苯基邻氨基苯甲
    DOI:10.1021/jm00061A019

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-109400467-A
    优先权日:2018-12-06
    标题:A kind of synthesis technology of improved 0-chloro-benzoic acid

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    主要参考文献


    1: Huang Y, Yan J, Li Q, Li J, Gong S, Zhou H, Gan J, Jiang H, Jia GF, Luo C, Yang CG. Meclofenamic acid selectively inhibits FTO demethylation of m6A over ALKBH5. Nucleic Acids Res. 2015 Jan;43(1):373-84. doi: 10.1093/nar/gku1276. Epub 2014 Dec 1.
    2: Eleftheriou CG, Cehajic-Kapetanovic J, Martial FP, Milosavljevic N, Bedford RA, Lucas RJ. Meclofenamic acid improves the signal to noise ratio for visual responses produced by ectopic expression of human rod opsin. Mol Vis. 2017 Jun 16;23:334-345.
    3: Delgado-Enciso I, Soriano-Hernández AD, Rodriguez-Hernandez A, Galvan-Salazar HR, Montes-Galindo DA, Martinez-Martinez R, Valdez-Velazquez LL, Gonzalez- Alvarez R, Espinoza-Gómez F, Newton-Sanchez OA, Lara-Esqueda A, Guzman-Esquivel J. Histological changes caused by meclofenamic acid in androgen-independent prostate cancer tumors: evaluation in a mouse model. Int Braz J Urol. 2015 Sep- Oct;41(5):1002-7. doi: 10.1590/S1677-5538.IBJU.2013.00186.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/bf02783322
    摘要:Wenmian H, Jian F, Zhengzhi Z. Effect of auxinhormone lanthanide complexes on the growth of wheat coleoptile. Biological Trace Element Research. 1998 Jun;64(1-3):27–35. doi: 10.1007/bf02783322.
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