CAS: 356068-97-8; (Z)-N-(2-(Ethylamino)Ethyl)-5-((5-Fluoro-2-Oxoindolin-3-Ylidene)Methyl)-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxamide

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N-ethylethane-1,2-diamine 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 5-fluoroindol-2(3H)-one 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid

📜2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸置于四氢吡咯,氯化亚砜,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 N-去乙基舒尼替尼三氟乙酸盐
参考文献:取代 Oxindol-3-Ylidenes 作为 Amp 激活蛋白激酶 (Ampk) 抑制剂.
标题:取代 Oxindol-3-Ylidenes 作为 Amp 激活蛋白激酶 (Ampk) 抑制剂.
摘要:Amp 激活蛋白激酶 (Ampk) 是一种中央代谢调节因子,可促进缺氧下癌症的生长和存活,并在维持癌症干细胞中发挥作用.探究 Ampk 靶向治疗癌症的潜力的一个主要挑战是缺乏有效且选择性的小分子抑制剂.化合物 C 已广泛用作 Ampk 抑制剂,但它缺乏效力且选择性较差.多激酶抑制剂舒尼替尼已证明对 Ampk 活性具有有效的纳摩尔抑制作用,并且具有改进的空间.在这里,我们设计并合成了几个系列的羟吲哚,以确定 Ampk 抑制的结构要求并提高选择性.我们鉴定了两种有效的新型基于羟吲哚的 Ampk 抑制剂,它们被设计为与 Ampk Atp 结合位点中的 Dfg 基序相互作用,这一关键特征避免了与舒尼替尼的常见受体酪氨酸激酶靶点的相互作用.通过抑制髓系白血病细胞中乙酰辅酶a羧化酶(acc)(ampk的已知底物)的磷酸化,证实了这些羟吲哚与ampk的细胞结合.有趣的是,尽管 Ampk置于k562 细胞中高度表达和激活,但这些基于羟吲哚的
DOI:10.1016/j.Ejmech.2020.112316

专利信息

专利号:US-2006009510-A1
优先权日:2004-07-09
标 题 :Method of synthesizing indolinone compounds
发明人：HAVENS JEFFREY L; VAIDYANATHAN RAJAPPA
权利人:PHARMACIA & UPJOHN CO LLC
摘要:Disclosed are methods of preparing pyrrole compounds of formula 14 and indolinone compounds of formula 1 n nvia a synthetic route wherein the amide sidechain on the pyrrole moiety is attached prior to pyrrole formation. The compounds 14 produced by the methods herein are useful in the synthesis of compounds of formula 1, which are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer.