📜3,5-二氟苯甲醛置于n-碘代丁二酰亚胺,Cu(O-I-Bz)2*h2O,四磷十氧化物,Benzotriazol-1-Yloxyl-Tris-(Pyrrolidino)-Phosphonium Hexafluorophosphate,水,双氧水,氧气,Potassium Carbonate,(S,S)-(-)-2,2'-异亚丙基双(4-叔丁基-2-恶唑啉),1-羟基苯并三唑,N,N-二异丙基乙胺,三氟乙酸,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,2-甲基四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿,水,异丙醇 用作溶剂,化学反应 159.08H,反应生成(As)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-Alpha-羟基苯乙酰胺
参考文献:通过 Umpolung 酰胺合成对映选择性合成 α-氧酰胺
标题:通过 Umpolung 酰胺合成对映选择性合成 α-氧酰胺
摘要:α-氧酰胺是通过对映选择性合成制备的,使用的序列从溴硝基甲烷与醛的亨利加成开始,最后是 Umpolung 酰胺合成 (Umas).高对映体选择的关键是发现手性铜 (II) 双(恶唑啉) 催化剂的邻碘苯甲酸盐提供亨利加合物的两种非对映异构体,对映体过量,在含氧碳上同手性.总体而言,这种 α-氧基酰胺方法为几乎完全专注于 α-氧基羧酸的对映选择性合成的替代品提供了创新的补充.
Doi:10.1021/ja306225U