CAS: 105812-81-5; (3S,4R)-4-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-1-Methylpiperidine

该化合物是一种管状衍生物,具有特定的立体化学和功能组的特点;该化合物具有管状环,由六人组成,含氮的乙型循环,代之以四氟苯基组和氢氧化硫组;苯环上含氟原子的存在可能影响化合物的电子特性和生物活动;立体化学学(3S,4R)配置显示,该化合物具有特定的空间安排,可影响其与生物目标的相互作用,并有可能使其与医药化学相关;此外,氢氧甲基组的存在可能提高溶解性和再活性;

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上下游产品

CAS号335158-58-2 (-)-(3S,4R)-4-(... | CAS号858938-15-5 (+/-)-trans-4-(... | CAS号459-32-5 对氟肉桂酸 | CAS号317323-77-6 4-(4-氟苯)-1-甲基-3... | CAS号61869-08-7 帕罗西汀 | CAS号600135-83-9 (3S,4R)-4-(4-Fl... | CAS号608521-21-7 Paroxol Methane... | CAS号110429-35-1 盐酸帕罗西汀半水合物 | CAS号110429-36-2 甲基帕罗西汀

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (3S,4R)-4-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-1-Methylpiperidine 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
对氟肉桂酸置于4-二甲氨基吡啶,Lithium Aluminium Tetrahydride,Sodium Hydride,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,二甲基亚砜,甲苯 用作溶剂,化学反应 2.33H,反应生成反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶
参考文献:An Efficient And Stereoselective Synthesis Of (3S,4R)-(−)-Trans-4-(4'-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-N-Methylpiperidine
标题:An Efficient And Stereoselective Synthesis Of (3S,4R)-(−)-Trans-4-(4'-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-N-Methylpiperidine
摘要:An Asymmetric Conjugate Addition Reaction Between A Chiral Alpha,Beta-Unsaturated Amido Ester And Ethyl-N-Methylmalonamide Has Been Used As A Key Step In The Synthesis Of (3S,4R)-(-)-Trans-4-(4'-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-N-Methylpiperidine,A Key Intermediate For (-)-Paroxetine. (C) 2011 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
Doi:10.1016/j.Tetasy.2010.12.020

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-2001053862-A1
优先权日:1998-12-22
标 题:Process for preparing arylpiperidine carbinol intermediates and derivatives
发明人:RONSEN BRUCE; UPADHYAYA SUBHASH P
摘要:A process for the synthesis of arylpiperidine carbinol intermediates and derivatives is disclosed. A preferred process embodiment provides the synthesis of intermediate compounds of structural formula (I) and structural formula (II): n n n where X is halo, C 1 -C 10 alkoxy, C 1 -C 10 haloalkyl, or hydroxy; R 2 and R 3 are each C 1 -C 4 alkyl, and R 2 and R 3 are the same. The compound of structural formula (I) is made by condensing a corresponding cinnamonitrile with a corresponding diester malonate. The compound of structural formula (II) in the (±)-trans configuration is obtained by hydrogenating the compound of structural formula (I). The compounds of structural formula (I) and structural formula (II) are useful chemical intermediates for synthesizing 4-arylpiperidine-3-carbinols and their derivatives in (−)-trans configuration.

专利号:WO-0037443-A1
优先权日:1998-12-22
标 题 :Process for preparing arylpiperidine carbinol intermediates and derivatives
发明人:RONSEN BRUCE; UPADHYAYA SUBHASH P
权利人:PENTECH PHARMACEUTICALS INC
摘要:A process for the synthesis of arylpiperidine carbinol intermediates and derivatives is disclosed. A preferred process embodiment provides the synthesis of intermediate compounds of structural formula (I) and structural formula (II), where X is halogen, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy, C1-C10 haloalkyl, hydroxy, or hydrogen; and R2 and R3 each is C1-C4 alkyl and R2 and R3 are the same. The compound of structural formula (I) is made by condensing a corresponding cinnamonitrile with a corresponding diester malonate. The compound of structural formula (II) in the (±)-trans configuration is obtained by hydrogenating the compound of structural formula (I). The compounds of structural formula (I) and structural formula (II) are useful chemical intermediates for synthesizing 4-arylpiperidine-3-carbinols and their derivatives in (-)-trans configuration.

专利号:WO-2009035652-A1
优先权日:2007-09-13
标 题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[d][1,3] dioxoles and derivatives thereof

专利号:US-2014336387-A1
优先权日:2007-09-13
标题:Synthesis of deuterated catechols and benzo[d][1,3]dioxoles and derivatives thereof

专利号:EP-2200997-B9
优先权日:2007-09-13
标 题:Synthesis of deuterated benzodioxoles
浙江九洲药业股份有限公司
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台州开创生物医药有限公司
小微企业
信用代码: 913310007719069865法定代表人:余美平
注册资本:50万(元)企业类型:有限责任公司(自然人独资)
成立日期:2005-02-25登记机关:台州市椒江区市场监督管理局
注册地址: 浙江省台州市君悦大厦A幢715室
许可项目:药品批发;兽药经营;农药批发;药品进出口(依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动,具体经营项目以审批结果为准)。一般项目:海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;化工产品销售(不含许可类化工产品);货物进出口;技术进出口;生物化工产品技术研发;国内贸易代理;......
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📞 台州开创生物医药有限公司
销售经理: 余经理
电话:+86-576-88827176 18906581668
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E-mail:post@creatingbiopharm.com
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常规和库存产品*产品总量: 24

平台资质认证✓营业执照✓
帕罗醇TRANS-1-N-METHYL-3-HYDROXY METHYL-4-(4- FLUORO PHENYL) PIPERIDINE
99% HPLC
产品图片产品包装1kg/bag;25kg/drum
主打产品,生产工厂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
潍坊鲁泽新材料有限公司
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邮件:matthew@ruzenm.com
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电话:021-69185552;69185553;13701777608
手机:13701777608
传真:QQ:63651968
邮箱:kangtuochem@163.com
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手机:18008345763;17783591035
传真:023-40720172
邮箱:QQ:3007199072;3007224121;3007198410;3007198508
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联系人:洪道送
电话:0576-88517043
手机:13957683170
传真:0576-88517236
邮箱:hongdaosong@hwasunpharm.com
通信地址: 浙江台州市椒江区岩头工业区
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📌 第三方产品分析报告

✅ COA系统入驻 | 共享模式

主要参考文献

1. Bao Z, Su B, Xing H, Yang Y, Ren Q. Enantioseparation of racemic paroxol on an amylose-based chiral stationary phase by supercritical fluid chromatography. J Sep Sci. 2010 Oct;33(20):3256-62. doi: 10.1002/jssc.201000422.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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