📜2-甲硫基-4-氯嘧啶置于三甲基溴硅烷体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 30.0H,以96%的收率获得产物2-甲硫基-4-溴嘧啶
参考文献:咪唑并[1,2-B]哒嗪骨架作为蛋白激酶抑制剂的探索
标题:咪唑并[1,2-B]哒嗪骨架作为蛋白激酶抑制剂的探索
摘要:合成了3,6-二取代的咪唑并[1,2-B]哒嗪衍生物,以鉴定各种真核激酶的新抑制剂,包括哺乳动物和原生动物激酶.在作为激酶抑制剂测试的咪唑并[1,2-B]哒嗪中,几种衍生物对dyrk和clk具有选择性,Ic 50 <100 Nm.几种疟原虫和利什曼原虫等寄生虫的激酶组的特征表明,这些寄生虫的蛋白激酶与宿主的蛋白激酶之间存在着巨大的差异.这使我们研究了所制备化合物针对11种寄生激酶的活性.3,6-二取代的咪唑并[1,2-B]哒嗪显示出对恶性疟原虫clk1(pfclk1).发现化合物20A是对clk1(ic 50 = 82 Nm),Clk4(ic 50 = 44 Nm),Dyrk1A(ic 50 = 50 Nm)和pf Clk1(ic 50 = 32 Nm)最具选择性的产物.还测试了该化合物对亚马逊利什曼原虫的抵抗力.通过使用成神经母细胞瘤细胞系进行的活力分析判断,数种化合物在较高浓
DOI:10.1016/j.Ejmech.2016.09.064