📜4'-甲氧基乙酰苯胺置于三氯氧磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90 %的收率获得产物2-氯-6-甲氧基喹啉-3-甲醛
参考文献:作为糖尿病 Ii 抑制剂的新型取代喹啉衍生物的合成及其计算机研究
标题:作为糖尿病 Ii 抑制剂的新型取代喹啉衍生物的合成及其计算机研究
摘要:本文合成了26种取代喹啉衍生物化合物,并考察了它们对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.筛选结果显示,与一线药物阿卡波糖(标准)相比,大多数合成的取代喹啉化合物表现出中等至非常好的 α-葡萄糖苷酶抑制活性.ic 50值在 21.71-375.00 µm 范围内获得.在取代的官能化喹啉衍生物中,化合物10B,10D,11C-11D,17B-17C和18C-18D显示出非常有希望的结果.化合物12的单晶x射线衍射图明确地证实了它的结构.本研究揭示了一系列新的取代喹啉衍生物作为 α-葡萄糖苷酶的非常好抑制剂.所有活性命中都停靠在 α-葡萄糖苷酶的活性位点,以研究它们的结合模式.我们得出结论,新引入的取代基对于影响相互作用很重要,因为它们证明了这些化合物对 α-葡萄糖苷酶抑制剂的潜力.
DOI:10.1016/j.Molstruc.2022.134560