在 三氟乙酸体系中,反应 8.0H,获得 3-Benzyladenine
参考文献:发现低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶的口服生物可利用嘌呤基抑制剂
标题:发现低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶的口服生物可利用嘌呤基抑制剂
摘要:肥胖相关的胰岛素抵抗在 2 型糖尿病的发病机制中起核心作用.降低肥胖症患者胰岛素抵抗的一种有希望的方法是抑制对胰岛素受体信号传导产生负调节作用的蛋白酪氨酸磷酸酶.低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (Lmptp) 通过抑制肝脏胰岛素受体激活基序的磷酸化,成为肥胖患者胰岛素抵抗的关键促进剂.在这里,我们报告了一种新型的基于嘌呤的化学系列 Lmptp 抑制剂的开发.这些化合物以非竞争性机制抑制 Lmptp,并且对 Lmptp 的选择性高于其他蛋白酪氨酸磷酸酶.我们还报告了一种高度口服生物可利用的嘌呤类似物的产生,该类似物可逆转小鼠肥胖引起的糖尿病.
Doi:10.1021/Acs.Jmedchem.0C02126