📜L-苯丙氨酸,对硝基苯磺酰氯置于碳酸氢钠体系中,用 水 作为反应溶剂,以81 %的收率获得产物n-(4-硝基苯磺酰)-L-苯丙氨酸
参考文献:新型芳基磺酰胺衍生物作为 Nlrp3 炎症小体抑制剂用于潜在的癌症治疗
标题:新型芳基磺酰胺衍生物作为 Nlrp3 炎症小体抑制剂用于潜在的癌症治疗
摘要:Nlrp3 炎性体是先天免疫的重要组成部分,可感知多种病原体和宿主衍生的分子.然而,它的异常激活与包括癌症在内的多种疾病的发病机制有关.在这项研究中,我们设计并合成了一系列芳基磺酰胺衍生物 (Asds) 来抑制 Nlrp3 炎性体.其中,化合物6C,7N和10在纳摩尔浓度下特异性抑制 Nlrp3 激活,而不影响 Nlrc4 和 Aim2 炎性体的激活.此外,我们证明这些化合物可减少体内白细胞介素 1β (Il-1β) 的产生并减弱黑色素瘤的生长.此外,肝微粒体的代谢稳定性研究了6C,7N和10以及小鼠中最有趣的化合物6C的血浆暴露情况.因此,我们反应生成了有效的 Nlrp3 炎症小体抑制剂,可以在未来的药物化学和药理学研究中考虑,旨在开发一种新的 Nlrp3 炎症小体驱动的癌症治疗方法.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.3C00175