CAS: 610278-88-1; 3,5-Dichloro-2-Nitropyridine

该化合物是一种卤化硝基丙烯衍生物,通常用作有机合成和制药研究的多用途中间体,其独特的分子结构,以活性化氯和硝基替代物为主,有利于选择性的功能化,使其对构建复杂的三环化合物具有价值.该化合物在标准处理条件下表现出高度纯度和稳定性,确保了交叉反应,核循环替代和其他转化的可靠性能.其实用性覆盖农业化学,医药和材料化学,特别是在开发活性药物成分和特殊化学品方面.建议在冷干环境中适当储存,以保持其完整性.

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4214-74-8 54231-32-2 52092-47-4

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CAS号4214-74-8 2-氨基-3,5-二氯吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氨基-3,5二氯吡啶置于dipotassium Peroxodisulfate,硫酸体系中,化学反应 24.0H,以45%的收率获得产物3,5-二氯-2-硝基吡啶
    参考文献:发现5-苯氧基-2-氨基吡啶衍生物作为布鲁顿酪氨酸激酶的强效和选择性不可逆抑制剂
    标题:发现5-苯氧基-2-氨基吡啶衍生物作为布鲁顿酪氨酸激酶的强效和选择性不可逆抑制剂
    摘要:作为酪氨酸蛋白激酶tec(tec)家族的成员,布鲁顿的酪氨酸激酶(btk)由于其在b细胞受体(bcr)信号传导途径中的关键作用而被认为是有前途的治疗靶标.尽管已经报道了许多类型的btk抑制剂,但仍存在未达到实现选择性btk抑制剂以减少副作用的需求.为了获得btk的选择性和功效,我们设计了一系列新型的ii型btk抑制剂,它们可以占据dfg-Out构象诱导的变构口袋,并引入了靶向cys481的亲电子战斗部.在本文中,我们描述了结构-活性关系(sar),从而导致了一系列新的有效且选择性的哌嗪和四氢异喹啉连接的btk 5-苯氧基-2-氨基吡啶不可逆抑制剂.化合物18G显示出非常好的效能和选择性,并且在血液肿瘤细胞系中评估了其生物学活性.还在raji异种移植小鼠模型中测试了18G的体内功效,与载剂相比,它显着减小了肿瘤大小,抑制率为46.8%.因此,我们提出了新颖,有效和选择性的不可逆抑制剂18G作为ii型btk抑制剂.
    DOI:10.3390/ijms21218006

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