CAS: 33386-08-2; Buspirone Hydrochloride

该化合物是一种选择性的血清素受体活性剂(5-HT1A),主要用作厌氧剂,其化学结构不同于苯并二氮杂卓,具有有利的药理特征,包括最低镇静效应,依赖潜力低和认知缺陷减少.该化合物显示出血清受体对血清素受体的高度亲近性,同时表现出与伽马基系统可忽略不计的相互作用,有助于其安全和耐受性得到改进.氟丙酮盐通常以平板形式施用,口服生物利用率良好,线性药理动力学,在不产生重大提取症状的情况下,对治疗普遍焦虑症(GAD)的功效使其成为临床上有价值的治疗选择.盐盐能确保制剂的稳定性和持续溶解性.

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CAS号110-52-1 1,4-二溴丁烷 | CAS号20980-22-7 1-(2-嘧啶基)哌嗪 | CAS号1075-89-4 3,3-四亚甲基戊二酰亚胺 | CAS号1359159-58-2 8-(4,4-dimethox...

合成工艺路线路线简述

    8-(4,4-二甲氧基丁基)-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮置于盐酸,水,三乙酰氧基硼氢化钠,溶剂黄146体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.83H,反应生成 丁螺旋酮盐酸盐
    参考文献:通过胺的还原烷基化方法有效合成阿立哌唑,丁螺环酮和 Nan-190
    标题:通过胺的还原烷基化方法有效合成阿立哌唑,丁螺环酮和 Nan-190
    摘要:胺的还原烷基化程序用于合成阿立哌唑 1A,丁螺环酮 1B 和 Nan-190 1C.
    DOI:10.1002/ardp.201100112

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11459325-B2
    优先权日:2018-01-31
    标题:Heterocyclic compound
    发明人:TANAKA YUTA; OHASHI TOMOHIRO; IKEDA ZENICHI; TANAKA YUTA; PÜNNER FLORIAN; YAMAMOTO TAKESHI; KAKEGAWA KEIKO; KIKUCHI FUMIAKI; MORISHITA NAO; KASAHARA TAKAHITO; SETO MASAKI; NAKAMURA MINORU; TAKAMI KAZUAKI; MURAKAMI MASATAKA; DAINI MASAKI; MIKAMI SATOSHI; SASAKI MINORU
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:The present invention provides a compound having a glucosylceramide lowering action (e.g., promoting glucosylceramide metabolism, inhibition of glucosylceramide synthesis, promoting glucosylceramide catabolism, etc.), which is expected to be useful as an agent for the prophylaxis or treatment of lysosome diseases (e.g., Gaucher's disease), neurodegenerative diseases (e.g., Parkinson's disease, Lewy body dementia, multiple-system atrophy) and the like. n The present invention relates to a compound represented by the formula (I): n nwherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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    汉瑞药业(荆门)有限公司
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    主要参考文献


    1: Howland RH. Buspirone: Back to the Future. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv. 2015 Nov 1;53(11):21-4. doi: 10.3928/02793695-20151022-01. doi: 10.1016/j.jneumeth.2015.10.005. [Epub ahead of print]

    合成参考文献


    摘要:Medicamentos de Actualidad., 23(311), 1987
    摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 24(917), 1974 []
    摘要:British Journal of Psychiatry., 158(136), 1991 []
    参考文献:10.1007/bf02805974
    摘要:Dalley JW, Mason K, Stanford SC. Increased levels of extracellular noradrenaline in the frontal cortex of rats exposed to naturalistic environmental stimuli: modulation by acute systemic administration of diazepam or buspirone. Psychopharmacology (Berl). 1996 Sep;127(1):47–54. doi: 10.1007/bf02805974.
    参考文献:10.1007/s00213-006-0389-0
    摘要:Overstreet DH, Knapp DJ, Angel RA, Navarro M, Breese GR. Reduction in repeated ethanol-withdrawal-induced anxiety-like behavior by site-selective injections of 5-HT1A and 5-HT2C ligands. Psychopharmacology (Berl). 2006 Jul;187(1):1–12.
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