CAS: 2014-83-7; 2,6-Dichlorobenzyl Chloride

该化合物是一种氯化芳香化合物,主要用作有机合成的中间体,其主要优点包括:由于苯环上存在两种氯替代物和反应性苯化氯组,该化合物具有较高的反应性,因此对进一步发挥功能很有价值;该化合物在作为活性成分前体的制药和农用化学应用中特别有用;在受控制条件下的稳定性允许在合成工艺中进行精确处理;矫形代氯会增强消毒和电子效应,影响随后反应的选择性;建议在惰性条件下适当储存,以防止水解或退化.

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CAS号6575-24-2 2,6-二氯苯基乙酸 | CAS号118-69-4 2,6-二氯甲苯 | CAS号15258-73-8 2,6-二氯苄醇 | CAS号83-38-5 2,6-二氯苯甲醛 | CAS号1057670-91-3 3-(2,6-二氯-苯基)-丙醛 | CAS号3215-64-3 2,6-二氯苯乙腈 | CAS号14573-25-2 2-(3-bromopropy... | CAS号14573-24-1 2,6-二氯苯丙醇 | CAS号48133-71-7 2-[(2,6-二氯苄基)硫代]乙胺 | CAS号20973-90-4 2,6-二氯苯乙醛 | CAS号29096-66-0 2-[3-(2,6-dichl... | CAS号303997-00-4 1-(2,6-DICHLORO... | CAS号83-38-5 2,6-二氯苯甲醛 | CAS号6575-24-2 2,6-二氯苯基乙酸

合成工艺路线路线简述

    2,6-二氯苄醇置于吡啶,氯化亚砜体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以90 %的收率获得2,6-二氯氯苄
    参考文献:2,6-二卤代二苯乙烯衍生物的设计与合成作为潜在的抗炎和抗肿瘤药物
    标题:2,6-二卤代二苯乙烯衍生物的设计与合成作为潜在的抗炎和抗肿瘤药物
    摘要:在本研究中,设计,合成并测定了三个系列的 2,6-二卤代茋衍生物的抗炎和细胞毒活性.所有 62 种化合物在体内斑马鱼模型中均显示出潜在的抗炎活性,卤素和吡啶的加入导致显着改善效果.其中,取代吡啶的dhs2U和dhs3U在20 μm时表现出比阳性药物吲哚美辛更高的抑制率,分别为94.59%和90.54%.此外,带有 2,5-二甲氧基的dhs3G对 K562 细胞表现出强大的细胞毒活性,Ic 为50值 3.12 μm 以及对正常细胞活力的适当选择性.这些结果表明,2,6-二卤代二苯乙烯可以作为进一步开发抗炎和抗肿瘤药物的非常好起点.
    Doi:10.1016/j.Fitote.2023.105493

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-0791575-A1
    优先权日:1996-02-16
    标题 :Method of synthesis of a quaternary ammonium salt
    发明人:NAKANO SHINJI
    权利人:NIPPON PAINT CO LTD
    摘要:The present invention provides an improved method of synthesis of a quaternary ammonium salt in which a tertiary amine is reacted with a benzyl halide optionally having on the benzene ring and/or at the α-site one ore more substituent groups inert to the reaction, which method is characterized in that the reaction is carried out in water or in a water-containing organic solvent.

    专利号:US-7189864-B2
    优先权日:1990-11-19
    标 题:Method of preparing intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:US-6022996-A
    优先权日:1990-11-19
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:EP-0641333-B1
    优先权日:1992-05-20
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO; MONSANTO CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide compound of formula (I) from a chiral alpha amino aldehyde and halomethyllithium as an organometallic methylene-adding reagent. In formula (I) R<1> is selected from alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and arylalkyl, which are optionally substituted with a group selected from alkyl, halogen, NO2, OR<9> or SR<9>, where R<9> represents hydrogen or alkyl; and P<1> and P<2> independently are selected from amine protecting groups, including but not limited to, arylalkyl, substituted arylalkyl, cycloalkenylalkyl and substituted cycloalkenylalkyl, allyl, substituted allyl, acyl, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl and silyl.

    专利号:EP-0855388-B1
    优先权日:1993-11-23
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P; FRESKOS JOHN J; DECRESCENZO GARY A; BERTENSHAW DEBORAH E; HEINTZ ROBERT M; ZHANG SUHONG; LIU CHIN; LANEMAN SCOTT A
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:US-2002161234-A1
    优先权日:1990-11-19
    标 题 :Method of preparing intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
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    主要参考文献

    [参考文献]: I Chu, Et Al. Toxicity Of Trichlorotoluene Isomers: A 28-Day Feeding Study In The Rat. J Environ Sci Health B. 1984 Mar;19(2):183-91.

    合成参考文献


    摘要:Das, A.; Ramkumar, N.; Veliks, J., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry, (2025) 2.
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