CAS: 1228779-96-1; 3-Nitro-4-(((Tetrahydro-2H-Pyran-4-yl)Methyl)Amino)Benzenesulfonamide

该化合物是一种磺酰胺衍生物,其特点是硝基替代苯核心和四氢基甲基氨基功能组,该化合物作为制药合成的中间体具有潜力,特别是在开发以磺酰胺为基础的治疗方法方面.硝基苯组增强了进一步功能化的再活性,而氧-4-甲基混合物可能会影响溶解性和生物利用率.其结构特征表明在药物化学中对细菌或酶路径有用.磺酰胺组为衍生出物提供了稳定的手杖,对药物发现方面的探索性研究很有价值.建议由于硝基苯组的潜在敏感性而进行适当的处理和储存.

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相似化合物

1271003-71-4 1220018-84-7 1219957-13-7

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3-硝基-4-氯苯磺酰胺 4-Chloro-3-Nitrobenzenesulfonamide 97-09-6
4-氟-3-硝基苯磺酰胺 4-Fluoro-3-Nitrobenzenesulfonamide 406233-31-6

合成工艺路线路线简述

    硝基氯苯置于氯磺酸,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 48.0H,反应生成3-硝基-4-[[(四氢吡喃-4-基)甲基]氨基]苯磺酰胺
    参考文献: Process For The Preparation Of Venetoclax[fr] Procédé De Préparation De Vénétoclax
    标题: Process For The Preparation Of Venetoclax[fr] Procédé De Préparation De Vénétoclax

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-4421075-A1
    优先权日:2023-02-27
    标 题 :Process for the preparation of venetoclax and intermediates used therein
    发明人:BERGANT SIMONCIC ANA
    权利人:KRKA D D NOVO MESTO
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of Venetoclax. The invention further relates to intermediates that are useful in the synthesis of Venetoclax.

    专利号:EP-3412666-A1
    优先权日:2017-06-07
    标 题:Process and intermediates for the preparation of bcl-2 inhibitors including venetoclax through reductive amination
    发明人:GREGG BRIAN THOMAS; GEISS WILLIAM BERT; HERR ROBERT JASON
    权利人:ALBANY MOLECULAR RES INC
    摘要:The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I), which are useful intermediates in the synthesis of Venetoclax and structurally related compounds, by reductive amination of a compound of formula (II).

    专利号:US-2022073513-A1
    优先权日:2018-12-29
    标题:1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to compounds of Formula (II) and more preferably to 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives of formula (III) and related compounds. The variables are defined in the claims. The compounds are BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (pages 61 to 72; examples 1 to 4; tables). An exemplary compound is e.g. 4-(4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[methyl(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)phosphoroso]-N-[3-nitro-4-[(oxan-4-yl methyl)amino]benzenesulfonyl]benzamide (example 1).

    专利号:US-2023119463-A1
    优先权日:2019-12-27
    标题 :1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 162 to 233; examples 1 to 8; table; compound examples cpd-1 to cpd-135; biological examples 1 to 4).

    专利号:WO-2021133817-A1
    优先权日:2019-12-27
    标题 :1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:GUANGZHOU LUPENG PHARMACEUTICAL COMPANY LTD; NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to lH-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 162 to 233; examples 1 to 8; table; compound examples cpd-1 to cpd-135; biological examples 1 to 4).
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2017).
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