CAS: 590371-58-7; 3-Bromo-2-(Trifluoromethyl)Pyridine

该化合物是卤化的丙烯衍生物,具有溴和三氟甲基功能组,使其成为有机合成的多用途中间体,其电子淡化的三氟甲基组可增强反应性,特别是在交叉相交反应中,而溴分体则通过金属催化变异作为进一步功能化的处理器.该化合物在制药和农用化学研究中很有价值,因为其结构模型往往被纳入生物活性分子.三氟甲基组也给衍生化合物带来更好的代谢稳定性和亲性.其高纯度和定义明确的再活动特征使其成为复杂的分子合成的可靠建筑块.

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1211520-77-2 1211517-98-4 436799-35-8

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CAS号81290-20-2 (三氟甲基)三甲基硅烷 | CAS号408502-43-2 3-溴-2-碘吡啶 | CAS号52200-48-3 3-溴-2-氯吡啶 | CAS号77332-76-4 2-氯-3-三甲基甲硅烷基吡啶 | CAS号13534-89-9 2,3-二溴吡啶 | CAS号131747-43-8 2-(三氟甲基)烟酸

合成工艺路线路线简述

    2-氯-3-三甲基甲硅烷基吡啶置于potassium Fluoride,Copper(L) Iodide,三甲基氯硅烷,溴,Sodium Iodide体系中,用 N-甲基吡咯烷酮,四氯化碳 作为反应溶剂,化学反应 150.0H,反应生成 3-溴-2-三氟甲基吡啶
    参考文献:三氟甲基取代的吡啶羧酸和喹啉羧酸的推荐路线
    标题:三氟甲基取代的吡啶羧酸和喹啉羧酸的推荐路线
    摘要:作为案例研究的一部分,准备的合理策略.所有 10 种 2-,3-或 4-吡啶羧酸和所有 9 种在 2-,3-或 4-位带有三氟甲基取代基的 2-,3-,4-或 8-喹啉羧酸中的 如果前体中尚未存在三氟甲基,则通过用四氟化硫对合适的羧酸进行脱氧氟化或通过原位反应生成的三氟甲基铜置换环结合的溴或碘来引入三氟甲基.羧基功能是通过用二氧化碳处理有机锂或有机镁中间体,卤素/金属或氢/金属置换的产物而产生的.[在 Scifinder (R) 上]
    DOI:10.1002/ejoc.200390215

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024239799-A1
    优先权日:2021-04-02
    标 题:(s)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio)pyrazin-2-yl)-4'h,6'h-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo [1,2-b]pyrazol]-4'-amine derivatives and similar compounds as shp2 inhibitors for the treatment of e.g. cancer
    发明人:DI FABIO ROMANO; MONTALBETTI CHRISTIAN; PETROCCHI ALESSIA; GRILLO ALESSANDRO; RANDAZZO PIETRO; ROSSETTI ILARIA; CIAMMAICHELLA ALINA
    权利人:C N C C S S C A R L COLLEZIONE NAZ DEI COMPOSTI CHIMICI E CENTRO SCREENING; IRBM S P A
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I). The compounds of the formula (I) are e.g. (S)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio) pyrazin-2-yl)-41H,6′H-spiro[piperidine-4,5′-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-41-amine derivatives and similar compounds. The present invention also relates to the compounds of formula (I) for use as Src homology phosphotyrosine phosphatase 2 (SHP2) inhibitors in methods of treatment of e.g. cancer, cardiovascular diseases, immunological disorders, autoimmune disorders, fibrosis, ocular disorders, systemic lupus erythematosus, diabetes, neutropenia, and combinations thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their methods of synthesis.

    专利号:CN-109053553-A
    优先权日:2018-10-16
    标 题:Synthesis method of insecticide sulfoxaflor intermediate 3-[1-(methylthio)ethyl]-6(trifluoromethyl)pyridine
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    参考文献:10.1055/s-0040-1707488
    摘要:Engelhardt’s Deoxofluorination 60 Years Later. Synfacts. 2020 Apr 20;16(05):0593. doi: 10.1055/s-0040-1707488.
    参考文献:10.1055/s-0030-1258481
    摘要:Li B, Bi F, Buzon R, Kang M, Oliver R, Sagal J, Samp L, Walker D, Zhang Z. A Practical Synthesis of 4-Amino-2-(Trifluoromethyl)nicotinic Acid. Synlett. 2010 Jul 09;2010(14):2133–5. doi: 10.1055/s-0030-1258481.
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