CAS: 753498-25-8; Indacaterol Maleate
该化合物是长效乙型-2肾上腺激动剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘,其特点是能够放松支气管滑动肌肉,导致气管结裂,改善空气流.该物质是白色的脱白粉,在水中溶解,显示出一种能显示其电离特性的pKa值.内分泌阳性具有相对较长的半衰期,允许每天一次服用,这可以加强病人的合规性.其行动机制包括选择性地刺激乙型-2肾上腺受体,从而减少空气阻力阻力.使用阳性盐形式来改善活性化合物的稳定性和溶性.与其他乙型抗体一样,潜在的副作用可能包括心血管影响,激素和低血糖,需要预先症状患者仔细监测.
- 英文名称Indacaterol Maleate
- 中文名称马来酸茚达特罗
- IUPAC名称(R)-5-(2-((5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one maleate
- 其它别名Indacaterol Maleate; 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone (2Z)-2-butenedioate; 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone Maleic Acid; Indacaterol Maleic Acid Salt; Onbrez
- CAS编号753498-25-8
- MFCD编号:MFCD20526769
- EINECS号:691-329-4
- FDA UNII编号:2JEC1ITX7R
- 分子式:C24H28N2O3.C4H4O4
- 分子量:508.56
- 产品CID: 1745382
- 同类组份化合物CAS753498-25-8 (malate)312753-06-3 (free base)1000160-87-1 (fumarate)1000160-96-2 (acetate)1000160-97-3 (xinafoate)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 神经信号通路(Neuronal Signaling)
- 相似结构搜索
- InChIKey: IREJFXIHXRZFER-PCBAQXHCSA-N
- IREJFXIHXRZFER-NVEIECOTNA-N…
- 计算化学: 氢键受体数8.0氢键供体数6.0可旋转键数8.0
物理性质
- 熔点195-197°C (分解)
- 沸点195-197 °C (分解)
- PSA:160.21
- LogP:3.6639
- 溶解性DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至浅米色固体
- 储存条件冰箱
- 产品应用该化合物是一种长效 Β2-ADRENERGIC 受体激动剂(LABA),每天一次用于慢性阻塞性肺病的维持治疗.在临床前研究中,INDADATERO表现出高的Β2-受体选择性和能量,在孤立的人类支气管滑动肌肉中EC50值为0.6纳米,表明支气相拉活动强劲.它展示了麦当劳和狗模型的快速发作(5分钟内)和长时间行动(> 24小时),与形粒色和沙美特罗相比,INDACACATEOL提供了更大,更持久的空气通航道放松.它的效力加上动物研究中有利的安全特征,支持了人类使用的进一步发展.
MSDS等安全信息
上下游产品
indacaterol maleic acid 5-[(R)-2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one benzoate 5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine合成工艺路线路线简述
顺丁烯二酸置于palladium 10% On Activated Carbon 氢气体系中,用 甲醇,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 马来酸茚达特罗
参考文献:Beta2-Adrenoceptor Agonists
标题:Beta2-Adrenoceptor Agonists
摘要:公式中的化合物以自由形式,盐或溶剂形式存在,其中ar是化学式的一组,Y是碳或氮,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,X,N,P,Q和r如规范中所定义,它们的制备及其作为药物的用途,特别是用于治疗阻塞性或炎症性气道疾病.
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902600000-乙苯
2906210000-苄醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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常规和库存产品*产品总量: 225
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茚达特罗马来酸盐
(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one Maleate
其他备注:5KG;1KG纯度99% HPLC第 1 / 1 页
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Rossi A, Zanardi E, Poletti V, Cazzola M. Clinical role of dual bronchodilation with an indacaterol-glycopyrronium combination in the management of COPD: its impact on patient-related outcomes and quality of life. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2015 Jul 23;10:1383-92. doi: 10.2147/COPD.S55488. eCollection 2015. Review.
2: Horita N, Kaneko T. Role of combined indacaterol and glycopyrronium bromide (QVA149) for the treatment of COPD in Japan. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2015 Apr 21;10:813-22. doi: 10.2147/COPD.S56067. eCollection 2015. Review.
3: Matera MG, Rogliani P, Cazzola M. QVA149 (indacaterol/glycopyrronium) for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Pharmacother. 2015 May;16(7):1079-90. doi: 10.1517/14656566.2015.1032247. Epub 2015 Apr 5. Review. doi: 10.1186/2049-6958-9-64. eCollection 2014. Review.
合成参考文献
摘要:Oostu K, Matsumoto T, Harada S, Kishi T. Antitumor and immunosuppressive activities of lankacidin-group antibiotics: structure-activity relationships. Cancer Chemother Rep. 1975 Sep;59(5):919–28.
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