CAS: 486459-98-7; (R)-B-(Boc-Amino)-2,5-Difluorobenzenebutanoic Acid

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(R)-3-[(1,1-dimethylethoxycarbonyl)amino]-1-diazo-4-(2,5-difluorophenyl)butan-2-one (3R)-3-[(1,1-dimethylethoxycarbonyl)amino]-4-(2,5-difluorophenyl)butanoic acid methyl ester (R)-3-Amino-4-(2,5-difluoro-phenyl)-butyric acid methyl ester tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate7-[(3R)-3-[(1,1-dimethylethoxycarbonyl)amino]-4-(2,5-difluorophenyl)butanoyl]-3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-propyl}-carbamic acid tert-butyl ester{1-(2,5-difluoro-benzyl)-3-oxo-3-[3-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-5,6-dihydro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-propyl}-carbamic acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

    📜(R,S)-3-[(1,1-Dimethylethoxycarbonyl)Amino]-1-Diazo-4-(2,5-Difluoro-Phenyl)Butan-2-One置于silver Benzoate,N,N-二异丙基乙胺,水,Lithium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇,正己烷,四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 5.5H,以360 Mg的收率获得产物西他列汀脱氟杂质4
    参考文献:Beta-Amino Heterocyclic Dipeptidyl Peptidase Inhibitors For The Treatment Or Prevention Of Diabetes
    标题:Beta-Amino Heterocyclic Dipeptidyl Peptidase Inhibitors For The Treatment Or Prevention Of Diabetes
    摘要:本发明涉及一种抑制二肽基肽酶-Iv酶("dp-Iv抑制剂")的化合物,该化合物在治疗或预防二肽基肽酶-Iv酶参与的疾病中具有用途,如糖尿病,特别是2型糖尿病.该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及在预防或治疗二肽基肽酶-Iv酶参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物.

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