CAS: 369-24-4; 2-Fluoroisonicotinohydrazide
该化合物是异丙氮酸的氟衍生物,一种众所周知的抗结核剂.在2位置上引入氟原子会提高化合物相对于其父分子的代谢稳定性和生物利用率.这种改变可能会改进其药用动力学特征,有可能提高功效并减少剂量频率.氟代体还影响电子和...
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参考文献:3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-B][1,3,4]噻二 唑化合物及其用途
标题:3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-B][1,3,4]噻二 唑化合物及其用途
摘要:本发明公开了具有如下通式(I)所示的3,6‑二取代[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑类化合物及其药学上可以接受的盐或药学上可以接受的溶剂合物,其可以作为包括金黄色葡萄球菌,酿脓杆菌,炭疽杆菌和肺炎链球菌在内的革兰氏阳性菌转肽酶srta抑制剂,可以应用于制备治疗以革兰氏阳性菌例如金黄色葡萄球菌,酿脓杆菌,炭疽杆菌和肺炎链球菌等转肽酶srta为靶点的病原菌感染性疾病的药物.本发明在一定程度上避免了病原菌由于选择压力而产生耐药性,减轻了持续出现的耐药病原菌对人类健康的威胁.
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参考文献:10.1016/j.apradiso.2004.01.009
摘要:Amartey JK, Esguerra C, Al-Otaibi B, Parhar RS, Al-Jammaz I. 2-[(18)F]-fluoroisonicotinic acid hydrazide: biological evaluation in an acute infection model. Appl Radiat Isot. 2004 Jun;60(6):839–43. doi: 10.1016/j.apradiso.2004.01.009.
参考文献:10.1016/j.ejmech.2014.04.077
摘要:Martins F, Santos S, Ventura C, Elvas-Leitão R, Santos L, Vitorino S, Reis M, Miranda V, Correia HF, Aires-de-Sousa J, Kovalishyn V, Latino DARS, Ramos J, Viveiros M. Design, synthesis and biological evaluation of novel isoniazid derivatives with potent antitubercular activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2014 Jun;81():119–38. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.04.077.
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