📜4-氯乙酰乙酸乙酯,盐酸乙脒置于1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,以37%的收率获得产物6-(氯甲基)-2-甲基嘧啶-4-醇
参考文献:基于氨基喹啉模板的新型cxcr4拮抗剂的设计,合成和评估.
标题:基于氨基喹啉模板的新型cxcr4拮抗剂的设计,合成和评估.
摘要:由于趋化因子受体cxcr4参与了诸如hiv感染和癌症转移等病理状况,因此已被研究为药物靶标.在这里,我们报告基于氨基喹啉模板的新型cxcr4拮抗剂的构效关系研究.该模板在经典的四氢喹啉(thq)环部分中没有手性中心,因此可以轻松合成.鉴定了许多有效的cxcr4拮抗剂,以化合物3为例,它们表现出与cxcr4受体的优异结合亲和力(ic50 = 57 Nm),并抑制了cxcl12诱导的胞质钙增加(ic50 = 0.24 Nm).此外,化合物3在transwell入侵试验中有效抑制了cxlc12 / Cxcr4介导的细胞迁移.简化的合成方法结合非常好的理化性质(例如
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.103824