CAS: 1770840-43-1; 7-Iodopyrrolo[2,1-F][1,2,4]Triazin-4-Amine

该化合物是一种杂交循环化合物,其特点是独特的闪光三联苯结构,包括氨基和碘功能组;该化合物的特点是一个引信环系统,有助于其潜在的生物活动和化学反应;氨基化合物的存在一般会增加其在极地溶剂中的溶性,并可能促进与生物目标的相互作用,使其对药用化学感兴趣;碘原子可影响该化合物的电子特性,并可作为进一步化学改造或替代的场所;此外,三联氨因其稳定性和参加各种化学反应的能力而闻名,包括核生殖器替代;总体而言,4-氨基-7-焦皮洛[2,1-f][1,2,4,4三联因是药物,农用化学和材料科学等领域研究的兴趣复合体,因为其独特的结构特征和潜在应用.

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吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺 Pyrrolo[2,1-F][1,2,4]Triazin-4-Amine 159326-68-8

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 7-Iodopyrrolo[2,1-F][1,2,4]Triazin-4-Amine 主要起始原料 Pyrrolo[1,2-F][1,2,4]Triazin-4-Amine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Pyrrolo[1,2-F][1,2,4]Triazin-4-Amine
吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺置于n-碘代丁二酰亚胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,以53 %的收率获得7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺
参考文献:加地西韦的异构体可有效抑制流感病毒和布尼亚病毒目成员
标题:加地西韦的异构体可有效抑制流感病毒和布尼亚病毒目成员
摘要:我们首次报道了两种亚米诺韦(抗病毒亚氨基c核苷) 1和2的抗病毒活性,它们在结构上与加利地韦(immucillin A,Bcx4430)相关.瑞德西韦中含有 4-氨基吡咯并[2,1-F ][1,2,4-三嗪]核碱基的亚米诺韦对多种甲型和乙型流感病毒株以及布尼亚病毒目成员具有亚微摩尔抑制作用.我们还报道了亚米诺韦单磷酸酯的 Protide 前药的首次合成,其在体外表现出比其母体核苷更差的病毒抑制作用.开发了含 4-氨基吡咯并[2,1-F ][1,2,4-三嗪]的亚米诺韦2的有效合成方法,以实现初步的体内研究,其中它在 Balb/c 小鼠中表现出显着的毒性和有限的保护对抗流感.因此,需要对这种抗流感亚米诺韦进行进一步修饰以提高其治疗价值.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.3C00048

专利信息


专利号:US-9701682-B2
优先权日:2013-11-11
标题:Pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazines useful for treating respiratory syncitial virus infections
发明人:CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN; DOERFFLER EDWARD; MACKMAN RICHARD L; SIEGEL DUSTIN
权利人:GILEAD SCIENCES INC
摘要:Provided herein are formulations, methods and substituted tetrahydrofuranyl-pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-4-amine compounds of Formula (I) for treating Pneumovirinae virus infections, including respiratory syncytial virus infections, as well as methods and intermediates for synthesis of tetrahydrofuranyl-pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-4-amine compounds.

专利号:CN-111909153-A
优先权日:2020-04-16
标题 :Synthesis of 7-iodopyrrolo[2,1-F][1,2,4]triazin-4-amine

专利号:CN-113336758-B
优先权日:2020-03-03
标 题:A Novel Synthesis of Compound 7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine

专利号:CN-113336758-A
优先权日:2020-03-03
标 题:A Novel Synthesis of Compound 7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine

专利号:CN-111440176-B
优先权日:2020-04-28
标题 :Synthesis of metal complex-promoted remdesivir intermediates

专利号:CN-111440176-A
优先权日:2020-04-28
标题:Metal complex promoted synthesis method of Reidesciclovir intermediate
浙江奥翔药业股份有限公司
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山东诚汇医药集团有限公司
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电话:15737681111
手机:18790163333
传真:15803972299
邮箱:705829620@qq.com
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电话:021-57687505-305;021-57687505-230
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电话:010-51288246

传真:010-56495849
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手机:13256103272
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2020)
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